Flucostat® (Flucostat)

Ligos

Šiame medicinos straipsnyje galima rasti vaisto Flucostat. Naudojimo instrukcijose bus paaiškinta, kokiais atvejais galima vartoti tirpalą ar tabletes, iš kurių vaistas padeda, kokie yra vartojimo indikacijos, kontraindikacijos ir šalutinis poveikis. Anotacijoje pateikiama vaisto ir jo sudėties išsiskyrimo forma.

Straipsnyje gydytojai ir vartotojai gali palikti tik tikrąsias apžvalgas apie Flucostat, iš kurio galite sužinoti, ar vaistas padėjo gydyti kandidozę ir kitus mikozes suaugusiems ir vaikams, kuriems jis skirtas. Vadove pateikiami Flucostat analogai, vaistų kainos vaistinėse ir jo vartojimas nėštumo metu.

Flukostato naudojimo instrukcijos nurodo priešgrybelinius agentus iš triazolo darinių grupės. Kapsulės 50 mg, 100 mg ir 150 mg, tirpalas skirtas vartoti mikozėms, pienligei, balanitui.

Išleidimo forma ir sudėtis

Vaistas yra prieinamas šiomis dozavimo formomis:

  • Dengtos kapsulės yra šviesiai rausvos arba rausvai rudos spalvos, nepermatomos. Flukostato kapsulės supakuotos į lizdines plokšteles po 1 vienetą (dozė 150 mg) arba 7 vienetais (50 mg dozė). Kartoninėje pakuotėje yra 1 lizdinės plokštelės su atitinkamu kapsulių skaičiumi ir doze, taip pat vaisto vartojimo instrukcijos.
  • 50 arba 150 mg baltos, ovalios formos tabletės, pritvirtintos 1 arba 2 lizdinės plokštelės lizdinėje plokštelėje. Kartoninėje pakuotėje yra tik viena plokštelė su vaistu.
  • Tirpalas į veną, skaidrus, bespalvis skystis 50 ml buteliukuose. Kartono dėžutėje įdėkite 1 buteliuką vaisto.
  • Ovalios baltos makšties žvakės, supakuotos į aliuminio folijos arba PVC lizdines plokšteles.

Farmakologinis poveikis

Vaistas yra selektyvus sterolių sintezės inhibitorius grybelių ląstelėje. Jis turi didelį specifiškumą prieš grybelinius fermentus, priklausomus nuo citochromo P450.

Flukostatas veikia įvairius gyvūnų grybelinių infekcijų modelius, įskaitant infekcijas, kurias sukelia Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, įskaitant intrakranijines infekcijas, ir Histoplasma capsulatum, esant normaliam ir sumažintam imunitetui.

Flukonazolas yra veiksmingas oportunistinėms mikozėms, įskaitant. sukelia Candida spp., įskaitant imuninę sistemą pažeidusių gyvūnų generalizuotą kandidozę; Cryptococcus neoformans, įskaitant intrakranijines infekcijas; Microsporum spp. ir Trychoptyton spp.

Naudojimo indikacijos

Kas padeda Flucostat? Tabletės ir tirpalas yra skirti naudoti:

  • generalizuota arba išplatinta kandidozė, daugiausia veikianti odą ir gleivinę (pavyzdžiui, burnos ertmę ir stemplę);
  • onichomikozė;
  • gilios endeminės mikozės (sporotrichozė, histoplazmozė, kokcidioidomikozė);
  • pityriasis versicolor;
  • įvairių etiologijų mikozės;
  • urogenitalinė kandidozė vyrams (kandidalinis balanitas) ir moterims (makšties kandidozė arba pienligė);
  • grybelinių pažeidimų prevencija pacientams, turintiems įgytą imunodeficito sindromą;
  • kriptokokozė (įskaitant kriptokokinį meningitą);
  • patogeninių grybų pralaimėjimas citostatinės, chemoterapijos ar radioterapijos metu.

Naudojimo instrukcijos

Flukostato viduje.

Su kriptokokinėmis infekcijomis

Suaugusiesiems, sergantiems kriptokokiniu meningitu ir kriptokokinėmis infekcijomis kitoje vietoje, pirmąją dieną skiriama 400 mg, o po to toliau vartoti 200-400 mg dozę vieną kartą per parą.

Kriptokokinių infekcijų gydymo trukmė priklauso nuo klinikinio veiksmingumo, patvirtinto mikologiniu tyrimu; su kriptokokiniu meningitu, gydymas paprastai tęsiamas mažiausiai 6-8 savaites.

Siekiant užkirsti kelią kriptokokinio meningito pasikartojimui AIDS sergantiems pacientams, baigus visą pirminio gydymo kursą, gydymas flukonazolu 200 mg per parą dozę gali būti tęsiamas ilgą laiką.

Kandidozės gydymas

Kandidemijai, išplatintai kandidozei ir kitoms invazinėms kandidatinėms infekcijoms vidutinė dozė yra 400 mg per dieną, o po to - 200 mg per parą. Nepakankamai klinikinio veiksmingumo dozę galima padidinti iki 400 mg per parą. Gydymo trukmė priklauso nuo klinikinio veiksmingumo.

Kai orofaringinė kandidozė gydoma vidutiniškai 50-100 mg 1 kartą per dieną; gydymo trukmė yra 7-14 dienų. Jei reikia, pacientams, kurių imunitetas yra ryškus, gydymas gali būti ilgesnis.

Esant atrofinei burnos kandidozei, susijusiai su protezų dėvėjimu, vaistas skiriamas vidutine 50 mg doze 1 kartą per parą 14 dienų kartu su vietiniais antiseptiniais vaistais protezui gydyti.

Kitomis kandidozės lokalizacijomis (išskyrus genitalijų kandidozę), pvz., Ezofagitas, neinvaziniai bronchopulmoniniai pažeidimai, kandidurija, odos ir gleivinės kandidozė, veiksminga dozė yra vidutiniškai 50-100 mg per parą 14-30 dienų gydymo metu.

Siekiant užkirsti kelią orofaringinės kandidozės pasikartojimui AIDS sergantiems pacientams po to, kai baigė visą pirminio gydymo kursą, flukonazolas gali būti skiriamas 150 mg kartą per savaitę.

Makšties kandidozės metu flukonazolas vartojamas vieną kartą per parą 150 mg dozėje. Siekiant sumažinti makšties kandidozės pasikartojimo dažnį, vaistą galima vartoti 150 mg dozę kartą per mėnesį. Gydymo trukmė nustatoma individualiai; jis svyruoja nuo 4 iki 12 mėnesių. Kai kuriems pacientams gali prireikti dažniau.

Grybelinės infekcijos gydymas

Kai Candida spp. Sukeltas balanitas, flukonazolas skiriamas vieną kartą per 150 mg dozę. Siekiant išvengti kandidozės, rekomenduojama flukonazolo dozė yra 50-400 mg 1 kartą per dieną, priklausomai nuo grybelinės infekcijos rizikos laipsnio.

Jei yra didelė generalizuotos infekcijos rizika, pvz., Pacientams, kuriems yra tikėtina sunki arba ilgalaikė neutropenija, rekomenduojama dozė yra 400 mg 1 kartą per parą.

Flukonazolas skiriamas prieš kelias dienas iki numatomos neutropenijos atsiradimo; padaugėjus daugiau nei 1000 / μl neutrofilų, gydymas tęsiamas dar 7 dienas.

Jei yra odos mikozės, įskaitant pėdų mikozes, lygią odą, gleivinę ir odos kandidozę, rekomenduojama dozė yra 150 mg 1 kartą per savaitę. arba 50 mg 1 kartą per dieną. Gydymo trukmė įprastais atvejais yra 2-4 savaitės, tačiau, esant pėdų mikozėms, gali prireikti ilgesnio gydymo (iki 6 savaičių).

Su pityraze herpes, rekomenduojama dozė yra 300 mg 1 kartą per savaitę. per 2 savaites; kai kuriems pacientams reikalinga trečioji 300 mg dozė per savaitę, o kai kuriais atvejais pakanka vienos 300-400 mg dozės. Alternatyvus gydymo režimas yra vaisto vartojimas 50 mg 1 kartą per dieną 2-4 savaites.

Su onichomikoze rekomenduojama dozė yra 150 mg 1 kartą per savaitę. Gydymas turi būti tęsiamas tol, kol pakeičiamas užkrėstas nagas (auga neužkrėstas nagas). Paprastai, jei norite vėl auginti nagus ant pirštų ir pėdų, tai trunka atitinkamai 3-6 mėnesius ir 6-12 mėnesių.

Gydant gilias endemines mikozes, gali prireikti vartoti vaistą nuo 200 iki 400 mg per parą iki 2 metų. Gydymo trukmė nustatoma individualiai, o kokcidioidomikozės atveju - 11–24 mėnesiai, paracoccidioidomikozei - 2–17 mėnesių, sporotrichozei 1–16 mėnesių, histoplazmozei - 3–17 mėnesių.

Naudoti vaikams

Vaikams, kaip ir suaugusiems panašių infekcijų atveju, gydymo trukmė priklauso nuo klinikinio ir mikologinio poveikio. Vaikams vaisto negalima vartoti per parą didesnę nei suaugusiųjų dozė. Flukostatas naudojamas kasdien 1 kartą per dieną.

Gleivinių kandidozei rekomenduojama flukonazolo dozė yra 3 mg / kg per parą. Pirmąją dieną, norint pasiekti pastovią pusiausvyros koncentraciją greičiau, gali būti skiriama 6 mg / kg dozė.

Gydant generalizuotą kandidozę ir kriptokokinę infekciją, rekomenduojama dozė yra 6-12 mg / kg per parą, priklausomai nuo ligos sunkumo.

Vaikų, sergančių sumažėjusiu imunitetu, grybelinių infekcijų prevencijai, kai infekcijos atsiradimo rizika yra susijusi su neutropenija, atsirandanti dėl citotoksinės chemoterapijos ar radioterapijos, vaistas skiriamas 3-12 mg / kg per dieną, priklausomai nuo sukeltos neutropenijos stiprumo ir trukmės.

Vaikams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, vaisto paros dozė turėtų būti sumažinta (atsižvelgiant į tokį pat proporcingą santykį kaip ir suaugusiesiems), atsižvelgiant į inkstų nepakankamumo sunkumą. Senyviems pacientams, kuriems nėra inkstų funkcijos sutrikimo, vaistas vartojamas pagal įprastą dozavimo režimą.

Kontraindikacijos

Sunkios kontraindikacijos apima šias sąlygas:

  • paveldimas ar įgytas netoleravimas farmacijos preparato komponentams;
  • galaktosemija;
  • padidėjęs individualus jautrumas veikliajai medžiagai arba pagalbinėms medžiagoms;
  • vaikams iki 3 metų;
  • laktozės netoleravimas (įskaitant laktazės trūkumą);
  • gliukozės ir galaktozės malabsorbcijos sindromas;
  • Flukostato vartojimas kartu su vaistais, kurie pailgina QT intervalą ant elektrokardiogramos (ypač astemizolo ar terfenadino).

Negalutinių kontraindikacijų sąrašas taip pat turėtų būti nurodytas, kai vaistą reikia vartoti atsargiai (rekomenduojama prižiūrėti kvalifikuotą medicinos personalą):

  • proarritminės būklės (ypač jei pacientui yra daug rizikos aritmijos atsiradimo rizikos veiksnių);
  • inkstų ar kepenų nepakankamumas;
  • gydymas potencialiai pavojingais farmaciniais preparatais, turinčiais didelį toksinį poveikį kepenims;
  • alkoholizmas.

Šalutinis poveikis

Flukostatas, remiantis apžvalgomis, pacientams yra gerai toleruojamas. Tačiau, naudojant vaistą, gali kilti šių šalutinių poveikių rizika:

  • Padidėjusi trigliceridų koncentracija plazmoje ir cholesterolio kiekis, sumažėjęs kalio kiekis, nuplikimas.
  • Virškinimo trakto ir hepatobiliarinės sistemos dalis: pykinimas, vėmimas, neįprastas išmatos, skonio pokyčiai, pilvo ir epigastrinis skausmas, gelta, vidurių pūtimas, hepatonekrozė, padidėjęs bilirubino ir kepenų fermentų kiekis.
  • Kadangi širdies ir kraujagyslių sistema: mirgėjimas ir skilvelių virpėjimas, intervalo Q-T pailgėjimas, agranulocitozė, neutropenija, leukopenija, trombocitopenija.
  • Alerginės reakcijos: dilgėlinė, angioedema, anafilaksinis šokas, Lyell sindromas, Stevens-Johnson sindromas.
  • Iš nervų sistemos: galvos svaigimas, traukuliai, galvos skausmas.

Naudojant pervertintas Flukostato dozes, atsiranda haliucinacijų, galima paranoiška elgsena. Nėra priešnuodžio vaistui. Perdozavimo atveju atliekamas simptominis gydymas: skrandžio plovimas, enterosorbento preparatų vartojimas.

Siekiant sumažinti veikliosios medžiagos koncentraciją kraujo plazmoje, galima atlikti priverstinę diurezę ir hemodializę.

Vaikai, nėštumas ir žindymo laikotarpis

Laktacijos metu vaisto vartoti draudžiama. Nėštumo metu Flucostat reikia skirti atsargiai. Vaikams, jaunesniems nei 3 metų vaikams, vaistas neskiriamas.

Specialios instrukcijos

Flukostatas yra linkęs šiek tiek sumažinti vietinį imunitetą, veikdamas specifiniu būdu ant urogenitalinės zonos mikrofloros. Dėl šio šalutinio poveikio atsiranda papildomi vartai neužkrečiamųjų infekcinių patogenų invazijai, todėl sudaromos sąlygos nemalonių urogenitalinės sistemos ligų vystymuisi. Siekiant pašalinti galimus neigiamus konservatyvaus gydymo padarinius, gali būti naudojami antibiotikai.

Kvalifikuoti ekspertai sutinka, kad nereikėtų vartoti įprastinių vaistų, kad būtų išvengta atsparumo pagrindiniams cheminiams komponentams, turintiems įtakos kenksmingai mikroflorai. Šiuo atveju dažnai naudojamas Solutab 30, atsarginis antibiotikas, nuo kurio pirmiau minėtų grybų patologijos gydymo komplikacijų rizika sumažėja iki nieko.

Vaistų sąveika

Flucostatus kapsules reikia atsargiai vartoti kartu su potencialiai pavojingais hepatotoksiniais vaistais. Kontraindikuotina vartoti QT intervalą pailginančius vaistus (įskaitant astemizolį, terfenadiną arba cisapridą).

Ypatingas dėmesys turi būti skiriamas vartojant flukonazolą su astemizolu, cisapridu, takrolimu, rifabutinu ar kitais vaistais, kuriuos metabolizuoja citochromo P450 izofermentai.

Flukostato narkotikų analogai

Struktūra nustato analogus:

  1. Mycoflucan.
  2. Procanazolas
  3. Fungolon.
  4. Nofungas
  5. Fluoras.
  6. Mikosistas
  7. Medoflucon
  8. Flucor.
  9. Flucomabol.
  10. Vero-flukonazolas.
  11. Diflazonas.
  12. Maikonil.
  13. Diflucan.
  14. Ciscan
  15. Forkanas
  16. Disorel Sanovel.
  17. Fluconazole Hexal (STADA; -Teva).
  18. Flukozidas.
  19. Mycomax
  20. Flukozan.
  21. Flucomicide SEDICO.
  22. Flukonorm.
  23. Fangiflu.

Atostogų sąlygos ir kaina

Vidutinė Flucostat (150 mg tabletes 1) kaina Maskvoje yra 195 rublių. Receptas.

Laikymo sąlygos Laikykite tirpalą nuo tiesioginių saulės spindulių + 5... + 30 ° C temperatūroje. Laikyti atokiau nuo vaikų. Kapsulės turi būti laikomos + 15... + 25 ° C temperatūroje. Laikyti atokiau nuo vaikų. Tirpalo galiojimo laikas - 3 metai, kapsulės - 2 metai.

Taip pat perskaitykite, kaip imtis, iš kurių padeda glaudus flukonazolo analogas.

Flukostatas: naudojimo instrukcijos

Registracijos numeris: Р N001361 / 01

Prekybinis vaisto pavadinimas: Flucostat ®

INN: Flukonazolas

Dozės forma: kapsulės

Vienos kapsulės turinio sudėtis:

veiklioji medžiaga: 50 mg arba 150 mg flukonazolo;

pagalbinės medžiagos: laktozė (pieno cukrus) 49,40 mg arba 147,40 mg, kukurūzų krakmolas 16,40 mg arba 49,00 mg, koloidinis silicio dioksidas (aerozilas) 0,12 mg arba 0,36 mg, magnio stearatas 0, 96 mg arba 2,88 mg natrio laurilo sulfato 0,12 mg arba 0,36 mg;

kietos želatinos kapsulės:

(50 mg dozei) kūnas: titano dioksidas (E 171) - 3,0000%, geležies raudonasis oksidas (E 172) - 0,0857%, želatina - iki 100%; dangtelis: titano dioksidas (E 171) - 2,0000%, geležies raudonasis oksidas (E 172) - 0,7286%, želatina - iki 100%;

(dozė 150 mg) kūnas ir dangtelis: titano dioksidas (E 171) - 2,0000%, želatina - iki 100%.

Aprašymas: 50 mg dozė: Nr. 2 nepermatomos kapsulės, šviesiai rausvos spalvos korpusas, rausvai rudos spalvos dangtelis; dozė 150 mg: nepermatomos kapsulės Nr. 0, kūnas ir dangtelis baltos spalvos.

Farmakoterapinė grupė - priešgrybelinis preparatas

ATC kodas [J02AC01]

Farmakologinės savybės

Flukonazolas, kuris yra triazolo priešgrybelinių preparatų grupės atstovas, yra selektyvus sterolių sintezės inhibitorius grybelių ląstelėse.

Flukonazolas parodė aktyvumą in vitro ir klinikiniuose tyrimuose, susijusiuose su daugeliu šių mikroorganizmų: Candida albicans, Candida glabrata (daug štamų yra vidutinio jautrumo), Candida parapsilosis, Candida tropicalis, Cryptococcus neoformans.

In vitro flukonazolo aktyvumas parodytas prieš šiuos mikroorganizmus, tačiau klinikinė reikšmė nėra žinoma: Candida dubliniensis, Candida guilliermondii, Candida kefyr, Candida lusitaniae.

Prarijus flukonazolas veikia įvairiuose gyvūnų grybelinių infekcijų modeliuose. Vaisto aktyvumas buvo įrodytas oportunistinėmis mikozėmis, įskaitant Candida spp. (įskaitant imuninės sistemos sutrikimų turinčių gyvūnų generalizuotą kandidozę), Cryptococcus neoformans (įskaitant intrakranijines infekcijas), Microsporum spp. ir Trychophyton spp.

Flukonazolas turi didelį specifiškumą grybeliams fermentams, priklausomiems nuo citochromo P450. Gydymas flukonazolu 50 mg per parą iki 28 dienų neveikia testosterono koncentracijos plazmoje vyrams arba steroidų koncentracijos vaisingo amžiaus moterims. Flukonazolas, vartojantis 200-400 mg per parą, neturi kliniškai reikšmingo poveikio endogeninių steroidų kiekiui ir jų atsakui į adrenokortikotropinio hormono (AKTH) stimuliavimą sveikiems vyrų savanoriams.

Atsparumo flukonazolui mechanizmai

Atsparumas flukonazolui gali pasireikšti tokiais atvejais: kokybinis ir kiekybinis fermento, kuris yra flukonazolo (lanosteril 14-α-demetilazės), pokytis, sumažėjęs priėjimas prie flukonazolo tikslo arba šių mechanizmų derinys.

ERG11 geno taškų mutacijos, kurios koduoja tikslinį fermentą, lemia tikslą ir sumažina afinitetą su azolais. Padidėjusi ERG11 geno ekspresija lemia didelių tikslinio fermento koncentracijų susidarymą, todėl atsiranda poreikis padidinti flukonazolo koncentraciją ląsteliniame skystyje, kad slopintų visas fermento molekules ląstelėje.

Antrasis reikšmingas atsparumo mechanizmas yra aktyvus flukonazolo pašalinimas iš ląstelinės erdvės, aktyvuojant dviejų tipų transporterius, dalyvaujančius aktyviame vaistų pašalinime (gleivinėje) iš grybelių ląstelės. Tokie transporteriai apima pagrindinį mediatorių, užkoduotą MDR genais (daugelio vaistų atsparumas) ir ATP-jungiančią transporterio kasetę, kuri yra užkoduota CDR genais (Candida grybų atsparumo azolio antimikotikams genai).

MDR geno perteklinė ekspresija sukelia atsparumą flukonazolui, o CDR genų pernelyg išraiška gali sukelti atsparumą įvairiems azolams.

Atsparumą Candida glabrata paprastai skatina pernelyg didelė CDR geno ekspresija, kuri sukelia atsparumą daugeliui azolų. Tiems kamienams, kurių mažiausia koncentracija (MIK) yra apibrėžiama kaip tarpinė (16-32 µg / ml), rekomenduojama naudoti didžiausią flukonazolo dozę.

Candida krusei reikia laikyti atspariu flukonazolui. Atsparumo mechanizmas yra susijęs su sumažėjusiu tikslinio fermento jautrumu flukonazolo slopinamajam poveikiui.

Vartojant į veną ir nurijus, flukonazolo farmakokinetika yra panaši. Išgėrus, flukonazolas gerai absorbuojamas, jo koncentracija plazmoje (ir bendras biologinis prieinamumas) viršija 90% tų, kurie vartojami į veną. Maisto suvartojimas tuo pačiu metu neturi įtakos geriamojo vaisto absorbcijai. Plazmos koncentracija yra proporcinga dozei ir pasiekia didžiausią (Cmax) 0,5-1,5 val. Po flukonazolo nurijimo tuščiame skrandyje, o pusinės eliminacijos laikas yra apie 30 valandų.

Maksimali flukonazolo koncentracija seilėse, vartojant kapsulę, pasiekiama po 4 valandų.

Pasiskirstymo tūris yra artimas bendram vandens kiekiui organizme. Su plazmos baltymais jungiasi mažai (11-12%).

Flukonazolas gerai įsiskverbia į visus kūno skysčius. Vaisto koncentracija seilėse ir skreplėje yra panaši į jo koncentraciją plazmoje.

Didesnė koncentracija yra stratum corneum, epidermio, dermos ir prakaito skysčio koncentracija, kuri viršija serumo lygį.

Flukonazolas kaupiasi stratum corneum. Vartojant 50 mg dozę vieną kartą per parą, flukonazolo koncentracija po 12 dienų yra 73 µg / g, o 7 dienos po gydymo nutraukimo - tik 5,8 µg / g. Vartojant 150 mg dozę vieną kartą per savaitę, flukonazolo koncentracija stratum corneum septintą dieną yra 23,4 µg / g, o 7 dienos po antrosios dozės - 7,1 µg / g.

Flukonazolo koncentracija naguose po keturių mėnesių 150 mg dozės vieną kartą per savaitę yra 4,05 sveikai ir 1,8 μg / g paveiktiems nagams; Praėjus 6 mėnesiams po gydymo pabaigos, flukonazolas vis dar aptinkamas naguose.

Flukonazolas išskiriamas daugiausia per inkstus; maždaug 80% suvartotos dozės išsiskiria nepakitusi. Flukonazolo klirensas yra proporcingas kreatinino klirensui. Periferiniame kraujyje flukonazolo metabolitų nenustatyta.

Ilgas pusinės eliminacijos laikas plazmoje leidžia flukonazolį vieną kartą vartoti makšties kandidozei.

Farmakokinetika pagyvenusiems pacientams

Nustatyta, kad vartojant vienkartinę flukonazolo dozę 50 mg dozę pagyvenusiems 65 metų ir vyresniems pacientams, kai kurie iš jų vartojo kartu diuretikus, Cmax buvo pasiekta 1,3 val. Po vartojimo ir buvo 1,54 µg / ml, vidutinės vertės AUC (koncentracijos-laiko kreivės plotai) - 76,4 ± 20,3 µg × h / ml, o vidutinis pusinės eliminacijos periodas yra 46,2 valandos. susijusios su sumažėjusia inkstų funkcija, būdinga vyresnio amžiaus žmonėms. Vienalaikis diuretikų vartojimas nesukėlė ryškių AUC ir Cmax pokyčių.

Pagyvenusiems pacientams kreatinino klirensas (74 ml / min.), Inkstų išsiskiriantis flukonazolo procentas (0-24 val., 22%) ir flukonazolo inkstų klirensas (0,144 ml / min / kg) yra mažesnis nei jaunų žmonių.

Naudojimo indikacijos

Ūminio makšties kandidozės gydymas, kai vietinis gydymas netaikomas.

Kontraindikacijos

  1. Vienalaikis terfenadino vartojimas (atsižvelgiant į pakartotinį flukonazolo vartojimą, kai dozė yra 400 mg arba daugiau) (žr. Skyrių „Sąveika su kitais vaistais“);
  2. Padidėjęs jautrumas flukonazolui ir kitoms vaisto sudedamosioms dalims ar azolo junginiams, kurių struktūra artima;
  3. Vaikų amžius iki 18 metų;
  4. Žindymo laikotarpis (žr. Skyrių „Naudojimas nėštumo ir žindymo metu“);
  5. Kartu vartojant vaistus, kurie didina QT intervalą ir yra metabolizuojami CYP3A4 izofermento, pvz., Cisaprido, astemizolo, eritromicino, pimozido, chinidino ir amiodarono (žr. Skyrių „Sąveika su kitais vaistais“);
  6. Galaktozės netoleravimas, laktazės trūkumas, gliukozės ir galaktozės malabsorbcija.

Atsargiai

  1. Kepenų funkcijos sutrikimas;
  2. Vienalaikis galimai hepatotoksinių vaistų vartojimas;
  3. Alkoholizmas;
  4. Aritminės būklės pacientams, sergantiems keliais rizikos veiksniais (organine širdies liga, elektrolitų disbalansu, vienu metu vartojamais vaistais, sukeliančiais aritmiją);
  5. Sutrikusi inkstų funkcija;
  6. Išbėrimas dėl flukonazolo vartojimo pacientams, kuriems yra paviršinė grybelinė infekcija ir invazinės / sisteminės grybelinės infekcijos;
  7. Vienalaikis terfenadino ir flukonazolo vartojimas, mažesnis nei 400 mg per parą.

Naudoti nėštumo ir žindymo metu

Atlikti tinkami ir kontroliuojami flukonazolo vartojimo nėštumo metu tyrimai.

Šiuo metu nėra jokių įrodymų, kad mažos flukonazolo dozės (150 mg vieną kartą gydant vulvovagininę kandidozę) padidintų nepageidaujamų nėštumo rezultatų dažnumą, taip pat ryšį su bet kokiais specifiniais apsigimimais vaikui.

Kai vartojamos didelės flukonazolo dozės (400–800 mg per parą), naujagimiams, kurių motinos gavo gydymą flukonazolu daugumai arba visiems pirmojo trimestro mėnesiams, buvo aprašyti keli kelis įgimtų apsigimimų atvejai.

Narkotikų vartojimas nėščioms moterims yra netinkamas, išskyrus sunkias ar gyvybei pavojingas grybelinių infekcijų formas, jei numatoma nauda motinai yra didesnė už galimą riziką vaisiui.

Vaisingo amžiaus moterys turėtų naudoti kontracepciją.

Flukonazolas randamas motinos piene tokioje pačioje koncentracijoje, kaip ir plazmoje, todėl jo vartojimas žindymo laikotarpiu yra kontraindikuotinas.

Dozavimas ir vartojimas

Viduje Kapsulės yra praryti.

Ūminio makšties kandidozės metu vaistas yra vartojamas vieną kartą viduje 150 mg dozėje.

Naudojimas pagyvenusiems žmonėms

Senyviems pacientams, kuriems nėra inkstų funkcijos sutrikimo, reikia laikytis įprastų dozavimo režimų.

Vartojimas pacientams, kuriems yra inkstų nepakankamumas

Vienos dozės keisti nereikia.

Šalutinis poveikis

Paprastai toleravimas yra labai geras. Toliau išvardytos nepageidaujamos reakcijos buvo pastebėtos klinikinių ir po rinkodaros (*) tyrimų metu, kai

Nervų sistemos sutrikimai: dažnai - galvos skausmas; retai - galvos svaigimas *, mėšlungis *, skonio pokytis *, parestezija, nemiga, mieguistumas; retai - drebulys.

Virškinimo trakto sutrikimai: dažnai - pilvo skausmas, viduriavimas, vėmimas *, pykinimas; retai, vidurių pūtimas, dispepsija *, burnos gleivinės sausumas, vidurių užkietėjimas.

Kepenų ir tulžies latakų sutrikimai: dažnai - padidėjęs aminotransferazių (alanino aminotransferazės (ALT) ir aspartato aminotransferazės (AST)) aktyvumas serume, šarminė fosfatazė; retai - gelta *, cholestazė, padidėjusi bilirubino koncentracija; retai - toksinis poveikis kepenims, kai kuriais atvejais mirtinas, kepenų funkcijos sutrikimas *, hepatitas *, hepatoceliulinė nekrozė *, kepenų ląstelių pažeidimas.

Odos ir poodinio riebalų sutrikimai: dažnai - bėrimas; retai - niežulys, dilgėlinė, padidėjęs prakaitavimas, narkotikų bėrimas; retai, odos pakitimai *, įskaitant Stevenso-Džonsono sindromą ir toksinę epidermio nekrolizę, ūminę generalizuotą eksantematinę pizą, veido edemą, alopeciją *.

Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai *: retai - leukopenija, įskaitant neutropeniją ir agranulocitozę, trombocitopeniją, anemiją.

Imuninės sistemos sutrikimai *: retai - anafilaksija (įskaitant angioedemą, veido patinimą).

Širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimai: retai - EKG intervalo QT intervalo padidėjimas, „pirouette“ tipo skilvelių tachikardija (žr. Skyrių „Specialiosios instrukcijos“).

Metaboliniai sutrikimai *: retai - padidėja cholesterolio ir trigliceridų koncentracija plazmoje, hipokalemija.

Skeleto ir raumenų sistemos sutrikimai: retai - mialgija.

Kiti: retai - silpnumas, astenija, nuovargis, karščiavimas, galvos svaigimas.

Kai kuriems pacientams, ypač sergantiems sunkiomis ligomis, pvz., ŽIV infekcija ar vėžiu, gydant flukonazolu ir panašiais vaistais buvo stebimi kraujo parametrų pokyčiai, inkstų ir kepenų funkcija, tačiau šių pokyčių klinikinė reikšmė ir jų ryšys su gydymu nenustatytas.

Jei bet kuris iš instrukcijose nurodytų šalutinių reiškinių pasunkėja arba yra pastebėti kiti šalutiniai poveikiai, kurie nenurodyti instrukcijose, turite nedelsiant apie tai informuoti gydytoją.

PERDAVIMAS

Simptomai: haliucinacijos, paranojinis elgesys.

Gydymas: simptominis, skrandžio plovimas, priverstinė diurezė. Hemodializė 3 valandas sumažina koncentraciją plazmoje maždaug 50%.

Sąveika su kitais vaistais

Vienkartinė ar kartotinė 50 mg flukonazolo dozė, veikiant vieną kartą, neturi įtakos fenazono (antipirino) metabolizmui.

Flukonazolo vartojimas kartu su šiais vaistais draudžiamas:

Cisapridas. Kartu vartojant flukonazolą ir cisapridą, yra nepageidaujamos širdies reakcijos, įskaitant aritmiją, skilvelių tachisistolinį tipą „pirouette“ (torsade de pointes). Flukonazolo vartojimas po 200 mg 1 kartą per parą ir cisapridas, vartojamas po 20 mg 4 kartus per parą, lemia cisaprido koncentracijos plazmoje padidėjimą ir EKG intervalo padidėjimą. Vienalaikis cisaprido ir flukonazolo vartojimas draudžiamas.

Terfenadinas. Kartu vartojant azolo priešgrybelinius vaistus ir terfenadiną, dėl QT intervalo padidėjimo gali pasireikšti rimtos aritmijos. Vartojant 200 mg per parą flukonazolo, QT intervalo padidėjimas nenustatytas. Tačiau flukonazolo vartojimas po 400 mg per parą ir daugiau sukelia reikšmingą terfenadino koncentracijos padidėjimą kraujo plazmoje. Flukonazolo vartojimas kartu su 400 mg per parą ar daugiau su terfenadinu yra kontraindikuotinas (žr. Skyrių „Kontraindikacijos“). Gydymas flukonazolu, mažesnis nei 400 mg per parą kartu su terfenadinu, turi būti atliekamas atidžiai prižiūrint.

Astemizolis. Kartu vartojant flukonazolą su astemizolu ar kitais vaistais, kurių metabolizmą vykdo citochromo P450 sistema, gali padidėti šių medžiagų koncentracija serume. Dėl padidėjusios astemizolio koncentracijos plazmoje gali pailgėti QT intervalas ir kai kuriais atvejais atsirasti „pirouette“ tipo (torsade de pointes) skilvelių tachisistolinė aritmija. Kartu vartojamas astemizolis ir flukonazolas draudžiami.

Pimozidas. Nors in vitro ar in vivo tyrimų neatlikta, kartu vartojant flukonazolą ir pimozidą gali sumažėti pimozido metabolizmas. Savo ruožtu, pimozido koncentracijos plazmoje padidėjimas gali paskatinti QT intervalo pailgėjimą ir kai kuriais atvejais išsivystyti „pirouette“ tipo (torsade de pointes) skilvelių tachisistolinės aritmijos. Kartu vartoti pimozidą ir flukonazolą draudžiama.

Kinidinas. Nors in vitro ar in vivo tyrimų neatlikta, kartu vartojant flukonazolą ir chinidiną taip pat gali atsirasti chinidino metabolizmo depresija. Kvinidino vartojimas yra susijęs su QT intervalo pailgėjimu ir kai kuriais atvejais su „pirouette“ tipo (torsade de pointes) skilvelinės tachisistolinės aritmijos atsiradimu. Chinidino ir flukonazolo vartojimas yra draudžiamas.

Eritromicinas. Kartu vartojant flukonazolą ir eritromiciną, gali padidėti širdies toksinio poveikio (QT intervalo pailgėjimas, torsade de pointes) rizika ir dėl to staiga mirti širdžiai. Flukonazolo ir eritromicino vartojimas yra draudžiamas.

Amiodaronas. Kombinuotas flukonazolo ir amiodarono vartojimas gali slopinti amiodarono metabolizmą. Amiodarono vartojimas buvo susijęs su QT intervalo pailgėjimu. Flukonazolo ir amiodarono vienu metu vartoti draudžiama (žr. Skyrių „Kontraindikacijos“).

Atsargiai reikia vartoti ir, jei reikia, koreguoti dozę, jei vartojate šiuos vaistus ir flukonazolą:

Flukonazolį veikiantys vaistai:

Hidrochlorotiazidas. Kartu vartojant flukonazolą ir hidrochlorotiazidą, flukonazolo koncentracija plazmoje gali padidėti 40%. Šio sunkumo poveikis nereikalauja keisti flukonazolo dozavimo režimo pacientams, vartojantiems diuretikus tuo pačiu metu, tačiau gydytojas turi tai atsižvelgti.

Rifampicinas. Derinys su rifampicinu sumažina AUC (plotas po koncentracijos ir laiko kreive) 25% ir sumažina flukonazolo pusinės eliminacijos laiką plazmoje 20%. Todėl pacientams, kurie kartu vartoja rifampiciną, būtina atsižvelgti į flukonazolo dozės didinimo galimybes.

Vaistai, kuriuos paveikė flukonazolas:
Flukonazolas yra stiprus CYP2C9 izofermento ir CYP2C19 citochromo P 450 inhibitorius ir vidutinio sunkumo izofermento CYP3A4 inhibitorius. Be toliau išvardytų poveikių, kartu su flukonazolu gali padidėti kitų vaistų, metabolizuojamų CYP2C9, CYP2C19 ir CYP3A4, koncentracija kraujo plazmoje.

Atsižvelgiant į tai, reikia laikytis atsargumo priemonių tuo pačiu metu vartojant šiuos vaistus, ir, jei reikia, tokie pacientų deriniai turi būti atidžiai prižiūrimi. Reikia nepamiršti, kad dėl ilgo pusinės eliminacijos periodo, nutraukus vaisto vartojimą, flukonazolo slopinamasis poveikis trunka 4-5 dienas.

Alfentanil. Mažėja klirensas ir pasiskirstymo tūris, pailgėja Alfentanilio pusinės eliminacijos laikas. Galbūt tai yra dėl to, kad flukonazolas slopina CYP3A4 izofermentą. Gali prireikti koreguoti Alfentanilo dozę. Amitriptilinas, nortriptilinas. 5-nortriptilino ir (arba) S-amitriptilino koncentraciją galima išmatuoti pradėjus gydyti flukonazolu ir praėjus savaitei nuo gydymo pradžios. Jei reikia, koreguokite amitriptilino / nortriptilino dozę.

Amfotericinas B. Tyrimuose su pelėmis (įskaitant imunosupresiją) buvo pastebėti šie rezultatai: nedidelis priešgrybelinis poveikis sisteminei infekcijai, kurią sukelia C. albicans, nėra sąveikos su intrakranijine infekcija, kurią sukelia Cryptococcus neoformans, ir antagonizmas sisteminės infekcijos, kurią sukelia A, metu. fumigatus. Šių rezultatų klinikinė reikšmė nėra aiški.

Antikoaguliantai. Naudojant flukonazolą, taip pat kitus priešgrybelinius preparatus (azolo darinius), protrombino laikas didėja, vartojant varfariną (vidutiniškai 12 t
%). Galimas kraujavimas (hematoma, kraujavimas iš nosies ir virškinimo trakto, hematurija, melena). Pacientams, vartojantiems kumarino antikoaguliantus, būtina nuolat stebėti protrombino laiką gydymo metu ir 8 dienas po vienalaikio vartojimo. Taip pat turėtumėte įvertinti varfarino dozės koregavimo galimybes.

Azitromicinas. Kartu vartojant vienkartinę 800 mg flukonazolio dozę kartu su azitromicinu vienkartine 1200 mg doze, abiejų vaistų farmakokinetinė sąveika nenustatyta.

Benzodiazepinai (trumpai veikiantys). Išgėrus midazolamo, flukonazolas žymiai padidina midazolamo ir psichomotorinio poveikio koncentraciją, ir šis poveikis yra ryškesnis vartojant geriamąjį flukonazolą, nei vartojant į veną. Jei reikia, pacientams, vartojantiems flukonazolą, reikia stebėti kartu vartojamo benzodiazepino gydymą, kad būtų galima įvertinti, ar yra tikslinga atitinkamai sumažinti benzodiazepino dozę.

Vartojant vieną triazolamo dozę, dėl triazolamo metabolizmo slopinimo flukonazolas padidina triazolamo AUC maždaug 50%, Сmax - 25-50%, o pusinės eliminacijos laikas - 25-50%. Jums gali reikėti koreguoti triazolamo dozę.

Karbamazepinas. Flukonazolas slopina karbamazepino metabolizmą ir 30% padidina jo koncentraciją serume. Turi būti atsižvelgta į karbamazepino toksiškumo riziką. Reikia įvertinti poreikį koreguoti karbamazepino dozę priklausomai nuo koncentracijos / poveikio.

Nevirapinas. Kombinuotas flukonazolo ir nevirapino vartojimas padidina maždaug 100% nevirapino poveikio, palyginti su kontroliniais duomenimis apie nevirapino individualų vartojimą. Atsižvelgiant į padidėjusio nevirapino išsiskyrimo su vaistų vartojimu riziką, būtina imtis atsargumo priemonių ir atidžiai stebėti pacientus.

Kalcio kanalų blokatoriai. Kai kurie kalcio kanalų antagonistai (nifedipinas, izradipinas, amlodipinas, verapamilas ir felodipinas) metabolizuojami CYP3A4 izofermento. Flukonazolas padidina kalcio kanalų antagonistų sisteminę ekspoziciją. Rekomenduojami šalutiniai poveikiai.

Ciklosporinas. Rekomenduojama stebėti ciklosporino koncentraciją pacientų, vartojančių flukonazolą, kraujyje, nes pacientams, kuriems yra persodintas inkstas, flukonazolo vartojimas po 200 mg per parą lėtai padidina ciklosporino koncentraciją plazmoje. Vis dėlto, pakartotinai vartojant 100 mg flukonazolio per parą, ciklosporino koncentracijos kaulų čiulpų recipientuose nekito.

Ciklofosfamidas. Kartu vartojant ciklofosfamidą ir flukonazolą, stebimas bilirubino ir kreatinino koncentracijos serume padidėjimas. Vaistų derinys yra galimas atsižvelgiant į šių pažeidimų riziką.

Fentanilis. Pranešama apie vieną mirtiną rezultatą, galbūt susijusią su tuo pat metu vartojamu fentanilu ir flukonazolu. Manoma, kad pažeidimai susiję su intoksikacija su fentanilu. Nustatyta, kad flukonazolas žymiai pailgina fentanilio eliminacijos laiką. Reikia nepamiršti, kad fentanilio koncentracijos didinimas gali sukelti kvėpavimo funkcijos slopinimą.

Halofantrinas Flukonazolas gali padidinti halofantino koncentraciją plazmoje dėl CYP3A4 izofermento slopinimo. Kartu vartojant flukonazolą, kaip ir kiti priešgrybeliniai vaistai nuo azolio, gali pasireikšti skilvelių tachisistolinis piruetų aritmijos tipas, todėl jų bendras vartojimas nerekomenduojamas.

MMC-CoA reduktazės inhibitoriai. Kartu vartojant flukonazolą su MMC-CoA reduktazės inhibitoriais, metabolizuojamais CYP3A4 izofermentu (pvz., Atorvastatinu ir simvastatinu) arba izofermentu CYP2D6 (fluvastatinu), padidėja miopatijos ir rabdomiolizės rizika. Jei reikia, kartu su šiais vaistais, pacientus reikia stebėti, kad būtų galima nustatyti miopatijos ir rabdomiolizės simptomus. Būtina kontroliuoti kreatinino kinazės koncentraciją. Esant reikšmingam kreatinino kinazės koncentracijos padidėjimui arba diagnozavus ar įtariant miopatiją arba rabdomiolizę, gydymą MMC-CoA reduktazės inhibitoriais reikia nutraukti.

Losartanas. Flukonazolas slopina losartano metabolizmą į jo aktyvų metabolitą (E-31 74), kuris yra atsakingas už didžiausią poveikį, susijusį su angiotenzino II receptorių antagonizmu. Reikia reguliariai stebėti kraujo spaudimą.

Metadonas. Flukonazolas gali padidinti metadono koncentraciją plazmoje. Jums gali tekti koreguoti metadono dozę.

Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo (NVNU). Flurbiprofeno Cmax ir AUC padidėja atitinkamai 23% ir 81%. Panašiai farmakologiškai aktyvaus izomero [S - (+) - ibuprofeno] Cmax ir AUC padidėjo atitinkamai 15% ir 82%, kartu vartojant flukonazolą su raceminiu ibuprofenu (400 mg).

Kartu vartojant 200 mg per parą flukonazolą, o celekoksibas, vartojamas 200 mg Cmax, ir AUC celekoksibas padidėjo atitinkamai 68% ir 134%. Šio derinio metu celekoksibo dozę galite perpus sumažinti.

Nepaisant tikslinių tyrimų trūkumo, flukonazolas gali padidinti kitų NVNU, kuriuos metabolizuoja CYP2C9 izofermentas (naproksenas, lornoksikamas, meloksikamas, diklofenakas), sisteminę ekspoziciją. Jums gali reikėti koreguoti NVNU.

Kartu vartojant NVNU ir flukonazolą, pacientai turi būti atidžiai prižiūrimi, kad būtų galima nustatyti ir kontroliuoti nepageidaujamus reiškinius bei toksiškumo pasireiškimus, susijusius su NVNU.

Geriamieji kontraceptikai. Kartu vartojant kombinuotą geriamąjį kontraceptiką su flukonazolu 50 mg doze, reikšmingo poveikio hormonų koncentracijai nenustatyta. Vartojant 200 mg flukonazolo paros, etinilestradiolio ir levonorgestrelio AUC padidėja atitinkamai 40% ir 24%. Vartojant 300 mg flukonazolo vieną kartą per savaitę, etinilestradiolio ir noretindrono AUC padidėja atitinkamai 24% ir 13%. Taigi, tikėtina, kad pakartotinis flukonazolo vartojimas šiomis dozėmis neturės įtakos kombinuoto geriamojo kontraceptiko veiksmingumui.

Fenitoinas. Kartu vartojant flukonazolą ir fenitoiną, gali padidėti fenitoino koncentracija plazmoje kliniškai reikšmingai. Todėl, jei reikia, bendrai naudojant šiuos vaistus reikia stebėti fenitoino koncentraciją, koreguojant jo dozę, kad būtų išlaikytas vaisto kiekis per terapinį intervalą.

Prednizonas Po kepenų transplantacijos pacientui po trijų mėnesių trukusio gydymo kurso po kepenų transplantacijos yra žinoma apie ūminio antinksčių žievės nepakankamumo raidą. Manoma, kad nutraukus gydymą flukonazolu, padidėjo CYP3A4 izofermento aktyvumas, dėl kurio padidėjo prednizono metabolizmas.
Pacientams, kuriems skiriamas kombinuotas gydymas prednizonu ir flukonazolu, reikia nutraukti flukonazolo vartojimą, kad būtų galima įvertinti antinksčių žievės būklę.

Rifabutinas Kartu vartojant flukonazolą ir rifabutiną, pastarųjų koncentracija serume gali padidėti iki 80%. Kartu vartojant flukonazolą ir rifabutiną aprašyti uveito atvejai. Būtina atidžiai stebėti pacientus, kurie vienu metu vartoja rifabutiną ir flukonazolą.

Sakvinaviras. AUC padidėja maždaug 50%, Cmax - 55%. Sakvinaviro klirensas sumažėja maždaug 50% dėl CYP3A4 izofermento ir P-glikoproteino kepenų metabolizmo slopinimo. Jums gali tekti koreguoti sakvinaviro dozę.

Sirolimuzas Manoma, kad sirolimuzo koncentracijos plazmoje padidėjimas yra dėl to, kad slopinamas sirolimuzo metabolizmas slopinant CYP3A4 izofermentą ir P-glikoproteiną. Šį derinį galima vartoti kartu su tinkama sirolimuzo dozės koregavimu, atsižvelgiant į poveikį / koncentraciją.

Sulfonilurėjos preparatai. Flukonazolas didina geriamųjų hipoglikeminių medžiagų - sulfonilurėjos darinių (chlorpropamido, glibenklamido, glipizido, tolbutamido) pusinės eliminacijos laiką plazmoje. Flukonazolo ir geriamųjų hipoglikeminių preparatų vartojimas leidžiamas kartu, tačiau gydytojas turi atsižvelgti į hipoglikemijos atsiradimo galimybę. Reikia reguliariai stebėti gliukozės kiekį kraujyje ir, jei reikia, koreguoti sulfonilkarbamido vaistus.

Takrolimuzas. Flukonazolo ir takrolimuzo (viduje) naudojimas padidina pastarųjų koncentraciją serume 5 kartus, nes slopina žarnyne atsiradusį takrolimuzo metabolizmą per CYP3A4 izofermentą. Vartojant takrolimuzo į veną, reikšmingų vaistų farmakokinetikos pokyčių nepastebėta. Aprašomi nefrotoksiškumo atvejai. Pacientus, vartojančius tiek takrolimuzą, tiek flukonazolą, reikia atidžiai stebėti. Takrolimuzo dozę reikia koreguoti priklausomai nuo koncentracijos padidėjimo kraujyje laipsnio.

Teofilinas. Vartojant kartu su flukonazolu, vartojant 200 mg dozę 14 dienų, vidutinis teofilino klirensas plazmoje sumažėja 18%. Skiriant flukonazolą pacientams, vartojantiems dideles teofilino dozes, arba pacientams, kuriems yra padidėjusi teofilino toksinio poveikio rizika, reikia stebėti teofilino perdozavimo simptomus ir, jei reikia, atitinkamai koreguoti gydymą.

Alkaloidinis perliwinkle. Nepaisant tikslaus tyrimo trūkumo, daroma prielaida, kad flukonazolas gali padidinti vinca alkaloidų (pvz., Vinkristino ir vinblastino) koncentraciją kraujo plazmoje ir todėl sukelti neurotoksinį poveikį, kuris gali būti dėl CYP3A4 izofermento slopinimo.

Vitaminas A. Yra pranešimas apie vieną iš nepageidaujamų reakcijų iš centrinės nervų sistemos (CNS) smegenų pseudotorą, vienu metu vartojant visiškai transretino rūgštį ir flukonazolą, kuris išnyko nutraukus flukonazolą. Šį derinį galima naudoti, tačiau turėtumėte prisiminti, kad gali kilti nepageidaujamų reakcijų iš centrinės nervų sistemos.

Zidovudinas. Pacientams, vartojantiems flukonazolo ir zidovudino derinį, zidovudino Cmax ir AUC padidėja atitinkamai 84% ir 74%, o tai lemia pastarojo metabolizmo sumažėjimas į pagrindinį jo metabolitą. Prieš ir po gydymo flukonazolu, vartojant 200 mg paros dozę 15 dienų, pacientams, sergantiems AIDS ir ARC (su AIDS susijęs kompleksas), nustatyta, kad zidovudino AUC reikšmingai padidėjo (20%). Pacientus, kurie vartoja tokį derinį, reikia stebėti, kad būtų galima nustatyti šalutinį zidovudino poveikį.

Vorikonazolas (izofermento CYP2C9, CYP2C19 ir CYP3A4 inhibitorius). Vienalaikis vorikonazolo vartojimas (400 mg 2 kartus per dieną pirmą dieną, po to 200 mg du kartus per parą 2,5 dienos) ir flukonazolas (400 mg pirmąją dieną, po to 200 mg per parą 4 dienas) padidėja vorikonazolo koncentracija ir AUC atitinkamai 57% ir 79%. Buvo įrodyta, kad šis poveikis išlieka mažėjant bet kurio vaisto dozei ir (arba) dažnumui. Vienalaikis vorikonazolo ir flukonazolo vartojimas nerekomenduojamas.

Tofacitinibas. Tofacitinibo poveikis didėja kartu vartojant vaistus, kurie yra vidutinio sunkumo CYP3A4 izofermento inhibitoriai ir stiprūs CYP2C19 izofermento inhibitoriai (pavyzdžiui, flukonazolas). Galbūt jums gali tekti koreguoti tofacitinibo dozę.

Iwakaftor. Kartu vartojant iwacafluoro, cistinės fibrozės transmembraninio laidumo reguliatoriaus (CFTR) stimuliatorių, pastebėtas iwafaforoino ekspozicijos padidėjimas 3 kartus ir hidroksimetil-ivakafluorino (M1) ekspozicija 1,9 karto. Pacientams, kurie kartu vartoja CYP3A inhibitorius, tokius kaip flukonazolas ir eritromicinas, rekomenduojama sumažinti iwacafluoro dozę iki 150 mg vieną kartą per parą.

Tyrimai, rodantys flukonazolo geriamųjų formų sąveiką su tuo pačiu metu vartojamu maistu, cimetidinu, antacidiniais vaistais, taip pat po viso organizmo švitinimo pasiruošti kaulų čiulpų transplantacijai parodė, kad šie veiksniai neturi kliniškai reikšmingo poveikio flukonazolo absorbcijai.

Šios sąveikos nustatomos pakartotinai naudojant flukonazolą; vaisto sąveika, kurią sukelia vienkartinė flukonazolo dozė, nežinoma.

Gydytojai turi žinoti, kad sąveika su kitais vaistais nebuvo specialiai ištirta, tačiau tai įmanoma.

SPECIALIOS INSTRUKCIJOS

Naudojant 150 mg flukonazolo makšties kandidozei, pacientus reikia įspėti, kad po 24 valandų dažniausiai pastebimas simptomų pagerėjimas, tačiau kartais visiškai išnyksta kelias dienas. Jei simptomai išlieka keletą dienų, kreipkitės į gydytoją.

Retais atvejais flukonazolo vartojimas buvo susijęs su toksiškais kepenų pokyčiais, įskaitant mirtimi, daugiausia pacientams, sergantiems sunkiomis ligomis. Jei pasireiškia toksinis poveikis, susijęs su flukonazolu, jiems nėra aiškios priklausomybės nuo bendros dienos dozės, gydymo trukmės, paciento lyties ir amžiaus. Flukonazolo hepatotoksinis poveikis paprastai buvo grįžtamasis; jo simptomai išnyko nutraukus gydymą. Pacientus, kuriems gydymo metu gydymo metu kepenų funkcijos rodikliai yra nenormalūs, reikia stebėti, ar nėra sunkesnių kepenų pažeidimo požymių.

Jei pasireiškia kepenų pažeidimo klinikiniai požymiai arba simptomai, kurie gali būti susiję su flukonazolo vartojimu, vaistas turi būti nutrauktas.

Flukonazolas, kaip ir kiti azolai, retais atvejais gali sukelti anafilaksines reakcijas.

Gydymo flukonazolu metu pacientai retai išsivystė į odos pakitimus, tokius kaip Stevens-Johnson sindromas ir toksinė epidermio nekrolizė. AIDS sergantiems pacientams dažniau pasireiškia sunkios odos reakcijos, naudojant daugelį vaistų. Tais atvejais, kai pacientams, sergantiems paviršinių grybelių infekcija, atsiranda bėrimas ir laikoma, kad jis yra susijęs su flukonazolu, vaistą reikia nutraukti. Pacientams, sergantiems invazinėmis ir (arba) sisteminėmis grybelinėmis infekcijomis, atsiranda bėrimas, todėl juos reikia atidžiai stebėti ir flukonazolą reikia nutraukti, kai atsiranda pūslinis ar daugiaformis eksudacinis eritema.

Flukonazolo vartojimas kartu su dozėmis, mažesnėmis nei 400 mg per parą, ir terfenadinas turėtų būti atliekamas atidžiai kontroliuojant (žr. Skyrių „Sąveika su kitais vaistais“).

Kaip ir kiti azolai, flukonazolas gali padidinti QT intervalą EKG. Naudojant flukonazolą, labai retais atvejais pacientams, sergantiems sunkiomis ligomis, turinčiomis daug rizikos veiksnių, tokių kaip organinė širdies liga, elektrolitų pusiausvyros sutrikimas ir kartu atsiradus tokiems sutrikimams, labai padaugėjo QT intervalas ir mirgėjimas ar skilvelių plitimas. Todėl tokiems pacientams, sergantiems potencialiomis proarritminėmis sąlygomis, flukonazolas turi būti vartojamas atsargiai.

Pacientams, sergantiems kepenų, širdies ir inkstų ligomis, prieš vartojant vaistą patartina pasikonsultuoti su gydytoju.

Gauta pranešimų apie superinfekcijos atvejus, kuriuos sukėlė kitos Candida padermės, išskyrus Candida albicans, kurios dažnai turi natūralų atsparumą flukonazolui (pvz., Candida krusei). Tokiais atvejais gali prireikti alternatyvaus priešgrybelinio gydymo.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir mechanizmus

Atsižvelgiant į galvos svaigimo ir kitų šalutinių reiškinių, susijusių su vaisto vartojimu, galimybę gydymo laikotarpiu pacientams patariama susilaikyti nuo vairavimo ir kitų potencialiai pavojingų veiklų, kurioms reikia didesnio dėmesio, psichomotorinių ir motorinių reakcijų.

Išleidimo forma

50 mg ir 150 mg kapsulės.

7 kapsulės po 50 mg arba 1, 2, 3, 6 kapsulės po 150 mg lizdinėje plokštelėje. Vienoje lizdinėje plokštelėje yra 7 kapsulės (50 mg dozė) arba 1 lizdinė pakuotė po 1, 2, 3 kapsulę arba 4 lizdinės plokštelės po 6 kapsules (150 mg dozei) kartu su naudojimo instrukcija kartoninėje dėžutėje.

Laikymo sąlygos

Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje. Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Tinkamumo laikas

3 metai. Nenaudokite ilgiau, nei nurodyta ant pakuotės.

Atostogų sąlygos

Leiskite eiti be recepto.

Pretenzijas pateikiančios gamybos įmonės / organizacijos pavadinimas ir adresas: