Levofloksacinas - oficialios naudojimo instrukcijos

Vėžys

INSTRUKCIJOS
dėl medicininio vaisto vartojimo

Registracijos numeris:

Vaisto pavadinimas: Levofloksacinas.

Tarptautinis nepatentuotas pavadinimas:

Dozavimo forma:

Sudėtis:

Aprašymas:
Tabletės padengtos geltonos spalvos, apvalios, abipus išgaubtos formos plėvele. Skerspjūvis rodo du sluoksnius.

Farmakoterapinė grupė:

ATX kodas: [J01MA12].

Farmakologinės savybės
Farmakodinamika
Levofloksacinas yra sintetinis plataus spektro antibakterinis vaistas iš fluorokvinolonų, kurių veiklioji medžiaga yra levofloksacinas, - levorotacinės izomero ofloksacino grupės. Levofloksacinas blokuoja DNR girazę, pažeidžia superkilimą ir kryžminį DNR lūžių susiejimą, slopina DNR sintezę, sukelia gilius morfologinius citoplazmos, ląstelės sienelių ir membranų pokyčius.
Levofloksacinas veikia daugeliu mikroorganizmų padermių, tiek in vitro, tiek in vivo.
Aerobiniai gramteigiami mikroorganizmai: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp, Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-ATP, Affec, Affec. ir G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni I / S / R, Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci peni-S / R.
Aerobinis mangas Haemtan, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia spp, Pscudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp, Salmonella spp, Serratia marcescens, Serratia spp.
Anaerobiniai mikroorganizmai: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp, Peptostreptococcus, Propionibacterum spp, Veilonella spp.
Kiti mikroorganizmai: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium spp.

Farmakokinetika
Levofloksacinas greitai ir beveik visiškai absorbuojamas. Maisto suvartojimas nedaug veikia absorbcijos greitį ir išsamumą. Išgertas 500 mg levofloksacino biologinis prieinamumas yra beveik 100%. Gavus vienkartinę 500 mg levofloksacino dozę, maksimali koncentracija yra 5,2-6,9 µg / ml, laikas, per kurį pasiekiama didžiausia koncentracija, yra 1,3 valandos, pusinės eliminacijos laikas yra 6-8 valandos.
Ryšys su plazmos baltymais - 30-40%. Jis gerai įsiskverbia į organus ir audinius: plaučius, bronchų gleivinę, skreplius, urogenitalinės sistemos organus, kaulų audinius, smegenų skystį, prostatos liauką, polimorfonukleukozitus, alveolinius makrofagus.
Kepenyse maža dalis oksiduojama ir (arba) deacetilinama. Iš esmės išsiskiria per inkstus glomerulų filtracijos ir tubulinės sekrecijos būdu. Išgėrus, maždaug 87% priimtinos dozės išsiskiria su šlapimu nepakitusios per 48 valandas, mažiau nei 4% su išmatomis per 72 valandas.

Naudojimo indikacijos
Infekcinės ir uždegiminių ligų, kurias sukelia neatsparių mikroorganizmami- ūmaus sinusito, paūmėjus lėtinio bronchito, komunalinio-įgytos pneumonijos, sunkios formos šlapimo takų infekcijos (įskaitant pielonefritą), nesudėtingų šlapimo takų infekcijų, prostatitas, infekcijų odos ir minkštųjų audinių, kraujo užkrėtimo / bakteriemija, susijusios su aukščiau indikacijos, pilvo infekcija.

Kontraindikacijos

  • padidėjęs jautrumas levofloksacinui ar kitiems chinolonams;
  • inkstų nepakankamumas (kreatinino klirensas yra mažesnis nei 20 ml / min. dėl to, kad šios dozės forma yra neįmanoma);
  • epilepsija;
  • sausgyslės pažeidimai su anksčiau gydytais chinolonais;
  • vaikystėje ir paauglystėje (iki 18 metų);
  • nėštumo ir žindymo laikotarpis. Atsargiai
    Vaistą reikia vartoti atsargiai senyvo amžiaus žmonėms dėl didelio tikimybės, kad kartu su inkstų funkcija sumažės gliukozės-6-fosfato dehidrogenazės trūkumas. Dozavimas ir vartojimas
    Vaistas yra geriamas vieną ar du kartus per dieną. Tabletės neturi kramtyti ir gerti pakankamai skysčio (nuo 0,5 iki 1 puodelio), galima vartoti prieš valgį arba tarp valgio. Dozes lemia infekcijos pobūdis ir sunkumas, taip pat įtariamo patogeno jautrumas.
    Pacientai, kurių inkstų funkcija yra normali arba vidutiniškai sumažėjusi (kreatinino klirensas> 50 ml / min.).
    Sinusitas: 500 mg 1 kartą per dieną - 10-14 dienų.
    Lėtinio bronchito paūmėjimas: 250 mg arba 500 mg 1 kartą per dieną -7-10 dienų.
    Bendruomenėje įgyta pneumonija: 500 mg 1-2 kartus per dieną - 7-14 dienų.
    Nesudėtingos šlapimo takų infekcijos: 250 mg 1 kartą per dieną - 3 dienos.
    Prostatitas: 500 mg - 1 kartą per dieną - 28 dienos.
    Komplikuotos šlapimo takų infekcijos, įskaitant pyelonefritą: 250 mg 1 kartą per dieną - 7-10 dienų.
    Odos ir minkštųjų audinių infekcijos: 250 mg kartą per parą arba 500 mg 1-2 kartus per dieną - 7-14 dienų.
    Septicemija / bakteremija: 250 mg arba 500 mg 1-2 kartus per dieną - 10-14 dienų.
    Intraabdominalinė infekcija: 250 mg arba 500 mg 1 kartą per dieną -7-14 dienų (kartu su antibakteriniais vaistais, veikiančiais anaerobinę florą).
    Po hemodializės ar nuolatinės ambulatorinės peritoninės dializės nereikia papildomų dozių.
    Esant nenormaliai kepenų funkcijai, specialaus dozės parinkimo nereikia, nes levofloksacinas kepenyse metabolizuojamas tik nedideliu mastu.
    Kaip ir vartojant kitus antibiotikus, rekomenduojama 250 mg ir 500 mg Levofloxacin tablečių vartoti mažiausiai 48-78 valandas po normalios kūno temperatūros arba po laboratorinio patvirtinimo. Šalutinis poveikis
    Konkrečio šalutinio poveikio dažnis nustatomas pagal šią lentelę:

    Levofloxacin 500 mg tabletės - naudojimo instrukcijos, analogai

    Levofloksacino naudojimo instrukcijoje aprašomi visi šiuolaikinių antibakterinių preparatų naudojimo iš trečios kartos fluorochinolonų grupės ypatumai. Vaistas suteikia platų baktericidinį poveikį ir yra naudojamas infekcinėms ir uždegiminėms urogenitalinės ir kvėpavimo sistemos ligoms gydyti, ENT organams. Įvairios vaisto formos leis naudoti vaistą kitose medicinos srityse - oftalmologijoje, dermatologijoje (pūslėms ir virimui gydyti).

    Levofloksacinas: farmakologinės savybės

    Levofloksacinas yra sintetinis antibiotikas su ryškiu antimikrobiniu poveikiu, kurio pagrindas yra to paties pavadinimo veiklioji medžiaga - levofloksacino hemihidratas. Naujausios cheminės formulės dėka vaistas veikia daug efektyviau nei jo pirmtakas Ofloxacin. Jo baktericidinis poveikis pagrįstas fermentų, atsakingų už DNR replikaciją, slopinimu bakterinėse ląstelėse. Skirtingai nuo kitų antibakterinių preparatų, levofloksacinas veikia bet kokius vystymosi etapus, veiksmingai sunaikindamas ne tik dalijimąsi, bet ir augančias ląsteles. Dėl to patogenai praranda gebėjimą augti ir daugintis ir mirti.

    Šis vaistas yra aktyvus daugeliui infekcinių procesų patogenų - anaerobinių ir aerobinių bakterijų (tiek gram-teigiamų, tiek gram-neigiamų) ir paprasčiausių mikroorganizmų, taip pat efektyviai sunaikina patogenines mikrofloras, kurios yra atsparios kitiems antibiotikams.

    Prarijus levofloksacinas labai greitai absorbuojamas, o maisto vartojimas neturi įtakos šiam procesui. Vaisto biologinis prieinamumas, kai vartojamas tuščiame skrandyje, pasiekia 100%. Veiklioji medžiaga lengvai įsiskverbia į visus audinius ir organus, nustatoma skreplių ir smegenų skystyje. Per 48 valandas išskiriama daugiausia per inkstus (su šlapimu).

    Narkotikų tipai

    Antibiotikas Levofloksacinas tiekiamas šiomis dozavimo formomis:

    • Levofloksacino tabletės 500 mg ir 250 mg - geltonos, plėvele dengtos, abipus išgaubtos, apvalios. Skaičiai atitinkamai nurodo veikliosios medžiagos koncentraciją. 5 arba 10 vienetų tabletės supakuotos į ląstelių arba polimerinių skardinių kontūrą ir dedamos į kartono pakuotes.
    • Levofloksacino tirpalas yra permatoma, geltona-žalia spalva, skirta infuzijai. 1 ml vaisto yra 5 mg levofloksacino. Tirpalas tiekiamas 100 ml stiklo buteliukuose.
    • Lašai Levofloksacinas 0,5% (oftalmologinis) yra skaidrus homogeninis tirpalas, 1 ml, iš kurio ištirpinama 5 ml veikliosios medžiagos. Lašai parduodami kartoninėje dėžutėje, kurioje yra 2 polietileno lašeliai, po vieną 1 ml.

    Kada skiriama?

    Vaistas yra naudojamas įvairiose medicinos srityse užkrečiamų ligų, kurias sukelia bakterijų padermės, kurios yra jautrios vaisto veikliajai medžiagai, gydymui. Antibiotiko tirpalų ir tablečių formos naudojamos tokiomis sąlygomis:

    • infekciniai apatinių kvėpavimo takų pažeidimai (lėtinis bronchitas ūminėje stadijoje, bendruomenės sukelta pneumonija);
    • su viršutinių kvėpavimo takų ligomis (ūminiais sinusais);
    • infekcijoms, turinčioms inkstų ir šlapimo sistemos (įskaitant ūminius pielonefrito pasireiškimus);
    • bakteremija ar septicemija;
    • bakterinės prostatitas ir kitos lytinių organų infekcijos;
    • kai infekcija plinta ant odos ir minkštųjų audinių (abscesai, pūlingos ateromos, furunkulozė).

    Levofloksacinas yra įtrauktas į sudėtingą gydymą atsparių tuberkuliozės formų gydymu, taip pat į gydymą pilvo viduje.

    Levofloksacino akių lašai naudojami gydant blefaritą, bakterinę konjunktyvitą, pūlingą ragenos opą, akių ligas, kurias sukelia chlamidijų ar gonorėjos infekcija.

    Naudojimo instrukcijos

    Vaistas infuzinio tirpalo pavidalu pacientui skiriamas į veną, lašai lašinamas, 1-2 kartus per dieną. Tuo pat metu svarbu stebėti tirpalo dozavimo greitį (100 ml per valandą). Vaisto dozę koreguoja gydytojas, atsižvelgdamas į klinikines indikacijas ir paciento būklę.

    Bendras tirpalo intraveninio vartojimo laikas priklauso nuo infekcijos sunkumo. Taigi tuberkuliozei reikalingas ilgiausias gydymo kursas, kurio sukėlėjas yra atsparus vaistams. Norint normalizuoti paciento būklę, rekomenduojama tęsti gydymą vaisto tabletėmis.

    Levofloksacino tabletes rekomenduojama vartoti valgant, nuryti visą ir užspausti 150-200 ml vandens. Vaisto dozė ir gydymo trukmė priklauso nuo klinikinės ligos paveikslo:

    • bronchito paūmėjimo metu rekomenduojama vartoti 0,25 - 0,5 mg vaisto 7-10 dienų;
    • ūminėms sinusito formoms reikia vartoti tabletes didesne doze (0,5 mg) ne ilgiau kaip 2 savaites;
    • Levofloksacinas bakterinės kilmės prostatitui yra 500 mg per mėnesį;
    • gydant nesudėtingą šlapimo sistemą ir inkstų infekcijas, tik trys dienos (250 mg) tablečių vartojimas yra pakankamas, todėl sudėtingoms formoms reikia ilgesnio gydymo (iki 10 dienų).

    Šių ligų gydymui skirtas vaistas vartojamas vieną kartą (1 kartą per dieną). Plaučių uždegimui, intraabdominalinėms infekcijoms ir minkštųjų audinių pažeidimams reikalinga dviguba Levofloksacino dozė 0,25-0,5 g. Šių ligų gydymo kursas trunka 1-2 savaites. Bet kokiu atveju, po to, kai būklė normalizuojama, tabletė tęsiasi dar 2-3 dienas. Vartojant vaistą sudėtingoje tuberkuliozės terapijoje, tabletės (500 mg) vartojamos du kartus per parą. Gydymo kursas yra ilgas, iki 3 mėnesių.

    Levofloksacino lašai įterpiami į paveiktos akies junginės maišelį 1-2 lašus, kas 2 valandas per pirmąsias dvi gydymo dienas. Tada sumažėja naudojimo dažnis ir paruošiamas preparatas kas 4 valandas. Bendra vaisto trukmė yra nuo 5 iki 7 dienų.

    Akių lašų naudojimo instrukcijos įspėja, kad jose yra konservanto (benzalkonio chlorido), kuris yra nesuderinamas su minkštais kontaktiniais lęšiais. Ši medžiaga lengvai absorbuojama medžiaga, iš kurios gaminami lęšiai, ir gali sukelti stiprų akių dirginimą. Todėl visą gydymo laikotarpį nuo kontaktinių lęšių dėvėjimo reikės atsisakyti.

    Kontraindikacijos

    Levofloksacinas draudžiamas tokiomis sąlygomis:

    • padidėjęs jautrumas vaisto veikliajai medžiagai;
    • nėštumas, žindymas;
    • inkstų nepakankamumas;
    • nugalėti sausgysles, kurias sukelia kiti vaistai - chinolonai;
    • epilepsija.

    Vaistas neturėtų būti skiriamas vaikams ir paaugliams (iki 18 metų). Ypatingai atsargiai, antibiotikas yra naudojamas inkstų funkcijos sutrikimo atvejais, sergant su gliukozės-6-fosfato hidrogynės trūkumu, pagyvenusiems žmonėms.

    Nepageidaujamos reakcijos

    Levofloksacinas, kaip ir kiti antibiotikai, gali sukelti daugybę nepageidaujamų reakcijų iš įvairių sistemų ir organų. Dažniausiai tokie pasireiškimai atsiranda dėl vaisto ir injekcijų tablečių formos naudojimo. Dažniausia reakcija yra pykinimas, padidėjęs kepenų fermentų aktyvumas ir viduriavimas.

    Dyspepsija yra rečiau paplitusi - pilvo skausmas, niežėjimas, rėmuo, vėmimas ir apetito stoka. Nervų sistemos atveju galimi tokie pasireiškimai kaip galvos skausmas, galvos svaigimas, nemiga arba mieguistumas, mieguistumas, bendras silpnumas, karščiavimas. Kinta kraujo parametrai, alerginės reakcijos (niežėjimas, bėrimas).

    Tarp šalutinių reiškinių, kurie išsivysto gana retai (1 žmogui iš 1000), reikia pastebėti tokius sunkius sutrikimus kaip bronchų spazmas, parestezija, galūnių drebulys, kraujospūdžio sumažėjimas, traukuliai, sumišimas, tachikardija. Galimas kraujavimas, raumenų ar sąnarių skausmas, sausgyslių simptomai, haliucinacijos, depresijos, anafilaksinis šokas.

    Išskirtiniais atvejais tokios komplikacijos kaip angioedema, skonio sutrikimas, regėjimo suvokimas, sumažėjęs jautrumas jautrumui ir sugebėjimas atskirti kvapus. Atsižvelgiant į ilgalaikį vaisto vartojimą, kartais atsiranda daugiaformė eksudacinė eritema, epidermio nekrolizė (toksinė), raumenų silpnumas, sausgyslių plyšimas, hemolizinė anemija ir sutrikusi inkstų funkcija.

    Be pirmiau minėtų sisteminių nepageidaujamų reakcijų, antibiotiko naudojimas gali sukelti disbakteriozės atsiradimą ir grybelinės infekcijos atsiradimą dėl sumažėjusio imuniteto. Perdozavimo atveju šalutiniai poveikiai tampa sunkesni, yra traukuliai, sumišimas, virškinimo sutrikimai, gleivinių erozijos pažeidimai.

    Levofloksacino akių lašai taip pat gali sukelti nepageidaujamas reakcijas, pasireiškiančias deginant, niežulį ir diskomfortą akyse, vokų edemą, dirginimą, ašarojimą, regėjimo aštrumo sumažėjimą. Retais atvejais atsiranda eritema, folikulų atsiradimas ant junginės, blefarito pasireiškimai, gleivinės virvių susidarymas ant pažeistos akies. Su padidėjęs jautrumas vaistui gali sukelti alerginį rinitą, galvos skausmą, kontaktinio blefarito simptomus.

    Kad išvengtumėte tokių nemalonių pasekmių, negalima viršyti nurodytų dozių, o ne padidinti rekomenduojamą gydymo laiką. Jei pasireiškia nemalonių simptomų, nutraukite Levofloxacin vartojimą ir kreipkitės į gydytoją, kad pakoreguotumėte gydymo eigą arba pakeistumėte vaistą.

    Papildomos rekomendacijos

    Levofloksacino negalima vartoti vaikams ir paaugliams gydyti, nes šioje pacientų grupėje yra didelė sąnarių kremzlės plyšimo rizika.

    Pacientams, sergantiems smegenų pažeidimu po traumos ar insulto, antibiotiko vartojimas gali sukelti priepuolių atsiradimą.

    Vartojant vaistą, reikia žinoti, kad tokie šalutiniai reiškiniai, kaip mieguistumas, tirpimas, regėjimo funkcijų sutrikimas, padidina pavojingų situacijų riziką vairuojant transporto priemones ir mechanizmus.

    Levofloksacinas ir alkoholis

    Daugelis pacientų yra suinteresuoti vartoti levofloksaciną su alkoholiu. Kaip ir kiti antibakteriniai vaistai, šis vaistas yra nesuderinamas su alkoholinių gėrimų vartojimu. Veiklioji medžiaga padidina neigiamą etilo alkoholio poveikį nervų sistemai, sukelia stiprų apsinuodijimą, padidina nepageidaujamų reakcijų pasireiškimą - pykinimą, vėmimą, sumišimą, sumažintą koncentraciją ir reakcijos greitį.

    Analogai

    Levofloksacinas turi daug struktūrinių analogų, turinčių tą pačią veikliąją medžiagą. Tarp jų yra šie vaistai:

    Be to, yra daug antibakterinių medžiagų, kurios turi panašų terapinį poveikį - Abaktal, Zarkvin, Tsipropan, Tsiprodoks, Lofoks, Tsiprobai, Ofloxacin, Tsiprofloksatsin ir tt

    Jei levofloksacinas neatitinka paciento arba nesukėlė alerginės reakcijos, gydytojas visada gali pasirinkti iš šio narkotikų sąrašo. Analogų savarankiškas pasirinkimas negali būti toks, kad būtų išvengta nepageidaujamų komplikacijų ir nenuspėjamų nepageidaujamų reakcijų.

    Narkotikų kaina

    Vaistinės grandinėje vidutinės įvairių levofloksacino formų kainos yra tokios:

    • akių lašai (5 ml) - nuo 120 rublių;
    • infuzijų tirpalas (100 ml) - nuo 180 rublių;
    • 250 mg tabletės (5 vnt.) - nuo 270 rublių;
    • 250 mg tabletės (10 vnt.) - nuo 300 rublių;
    • 500 mg tabletės (5 vnt.) - nuo 280 rublių;
    • 500 mg tabletės (10 vnt.) - nuo 520 rublių;
    • 500 mg tabletės (14 vnt.) - nuo 600 rublių.

    Taikymo apžvalgos

    Pacientų nuomonės apie šį vaistą yra dviprasmiškos. Daugelis teigia, kad Levofloksacinas turi per daug šalutinių poveikių, o vartojant tabletes, yra raumenų silpnumas, sumišimas, pykinimas ir kiti nemalonūs simptomai. Tuo pačiu metu pacientai pastebi, kad antibiotikas atlieka savo darbą, veiksmingai kovoja su infekciniais agentais, greitai pagerina būklę ir pagreitina gydymo procesą.

    Pasak gydytojų, tai yra veiksmingas baktericidinis veiksmas, kurio pagrindinis privalumas yra šiuolaikiniai vaistai. Jis susiduria su savo užduotimi net ir tuo atveju, kai kiti antibiotikai yra bejėgiai.

    Peržiūros numeris 1

    Lėtinis prostatitas gydomas levofloksacinu. 4 savaites reikėjo vartoti 1 tabletę. Pirmąsias dvi savaites aš jaučiausi gerai, nemalonūs simptomai, susiję su prostatitu, beveik išnyko, tačiau gydytojas sakė, kad gydymas neturėtų būti nutrauktas.

    Aš ir toliau gėriau tabletes ir čia pasirodė nepageidaujamos reakcijos - pilvo skausmas, viduriavimas, mano protas buvo supainiotas, buvau tam tikra stupora ir visą laiką norėjau miegoti. Veikimas sumažėjo iki beveik nulio. Taigi aš nustojau jį vartoti ir antroji diena vėl tapo normalus. Galbūt šis antibiotikas yra veiksmingas, tačiau jis yra skausmingai toksiškas, todėl jums reikia jį laikytis atsargiai.

    Patikrinkite numerį 2

    Terapeutas man paskyrė levofloksaciną po gripo, kuris sukėlė plaučių komplikaciją bronchitu. Aš tiesiog užspringdavau dėl skausmingų kosulio priepuolių, ir net skrepliai pradėjo išsiskirti storu ir geltonu. Todėl gydytojas įtarė bakterijų komplikaciją. 7 dienas reikia gerti 1 tabletę.

    Vaistas yra stiprus, pagerėjimas įvyko trečią dieną, bet baigiau antibiotiką, kad įtvirtinčiau rezultatą. Girdėjau daug neigiamų atsiliepimų apie Levofloxacin vartojimo šalutinį poveikį. Bet priėmimo metu turėjau tik švelnus pykinimas, ir net išmatos tapo skystos. Todėl po gydymo, probiotikai supjaustyti, kad būtų atkurta mikroflora, ir būklė normalizavosi.

    Levofloksacinas: naudojimo instrukcijos, analogai ir apžvalgos, kainos vaistinėse Rusijoje

    Levofloksacinas yra plataus spektro antibiotikas, priklausantis fluorochinolono grupei.

    Sintetinis plataus spektro antibakterinis vaistas iš fluorochinolonų grupės, turintis veikliąją medžiagą levofloksaciną - levoksotino izloacacino izomerą.

    Antibiotikai blokuoja DNR girazę, pažeidžia superkilimą ir kryžminį DNR lūžių susiejimą, slopina DNR sintezę, sukelia gilius morfologinius citoplazmos, ląstelės sienelių ir membranų pokyčius.

    Levofloksacino tabletėse yra 250 arba 500 mg veikliosios medžiagos ir pagalbinių komponentų.

    Narkotikai yra ryškūs, pseudomonadą, streptokoką, chlamidiją, mikobakterijas, klostridį, bifidobakterį, listeriją ir pan.

    Levofloksacino naudojimas veiksmingai veikia mikroorganizmus, kurie yra atsparūs makrolitams, aminoglikozidams ir beta laktaminiams antibiotikams, kurie taip pat apima peniciliną.

    Naudojimo indikacijos

    Kas padeda levofloksacinui? Pagal instrukcijas vaistas skiriamas infekcinių ir uždegiminių ligų, kurias sukelia jautrūs mikroorganizmai, gydymui:

    • ūminis sinusitas;
    • lėtinio bronchito paūmėjimas;
    • bendruomenei įgyta pneumonija;
    • komplikuotos šlapimo takų infekcijos (įskaitant pyelonefritą), nekomplikuotos šlapimo takų infekcijos;
    • prostatitas;
    • odos ir minkštųjų audinių infekcijos;
    • septicemija / bakteremija (susijusi su pirmiau nurodytomis indikacijomis);
    • pilvo organų infekcijos.

    Vartojimo instrukcija Levofloxacin 500 250 mg dozė

    Tabletės vartojamos prieš valgį arba valgio metu, be kramtymo ir plovimo pakankamai skysčio (nuo 0,5 iki 1 puodelio). Dozavimo režimą lemia infekcijos pobūdis ir sunkumas, taip pat įtariamo patogeno jautrumas.

    Standartinės Levofloxacin tablečių dozės pagal naudojimo instrukcijas:

    • Ūmus sinusitas - 500 mg 1 kartą per parą 10-14 dienų.
    • Su lėtinio bronchito paūmėjimu - 250-500 mg vieną kartą per parą 7-10 dienų.
    • Bendruomenėje įgyta pneumonija, 1 tabletė Levofloxacin 500 mg / 1-2 kartus per dieną 7-14 dienų.
    • Su nekomplikuotomis šlapimo takų infekcijomis - 250 mg vieną kartą per parą 3 dienas.
    • Sudėtingoms šlapimo takų infekcijoms - 250 mg vieną kartą per parą 7-10 dienų.
    • Su odos ir minkštųjų audinių infekcijomis - per burną esant 250-500 mg / 1-2 kartus per dieną; in / in, 500 mg 2 kartus per parą, 7-14 dienų.
    • Su septicemija / bakteremija - levofloksacinas 500 mg / 1-2 kartus per dieną 10-14 dienų.
    • Su intraabdominaline infekcija - 500 mg / kartą per parą 7-14 dienų (kartu su antibakteriniais vaistais, veikiančiais anaerobinę mikroflorą).
    • Lėtiniu bakteriniu prostatitu - 500 mg per parą 28 dienas.
    • Su tuberkulioze (kaip kompleksinės terapijos dalis) - 500 mg / 1-2 kartus per dieną gydymo kursas yra iki 3 mėnesių.

    Po įsijungimo / įvedimo per kelias dienas galite perjungti į tą pačią dozę.

    • Inkstų ligų atveju Levofloxacin dozė sumažinama pagal jų funkcijos sutrikimo laipsnį: CC 20-50 ml / min. - 125-250 mg 1-2 kartus per dieną, 10-19 ml / min. - 125 mg 1 kartą 12-48 val. h, mažiau nei 10 ml / min. (įskaitant hemodializę) - 125 mg per 24 arba 48 val.

    Pacientams, kuriems yra kepenų funkcijos sutrikimų, specialių dozių parinkimo nereikia.

    Rekomenduojama toliau vartoti antibiotiką mažiausiai 48-78 valandas po normalios kūno temperatūros arba po gydymo, kuris patvirtintas laboratoriniais tyrimais (kaip ir kitų antibiotikų atveju).

    Šalutinis poveikis

    Instrukcija įspėja, kad, skiriant Levofloksaciną, gali pasireikšti šie šalutiniai poveikiai:

    • Alerginės reakcijos: kartais - niežulys ir odos paraudimas; retai, bendrosios padidėjusio jautrumo reakcijos (anafilaksinės ir anafilaktoidinės reakcijos), turinčios tokius simptomus kaip dilgėlinė, bronchų slopinimas ir galbūt sunkus uždusimas; labai retai - odos ir gleivinės patinimas (pvz., veido ir gerklės), staigus kraujospūdžio sumažėjimas ir šokas, padidėjęs jautrumas saulės ir ultravioletinei spinduliuotei (žr. „Specialiosios instrukcijos“), alerginis pneumonitas, vaskulitas; kai kuriais atvejais - sunkus odos bėrimas su pūslėmis, pavyzdžiui, Stevenso-Džonsono sindromas, toksinė epidermio nekrolizė (Lyell sindromas) ir eksudacinė eritema multiforme. Dažniausiai prieš padidėjusio jautrumo reakcijas gali pasireikšti lengvesnės odos reakcijos. Pirmiau minėtos reakcijos gali pasireikšti jau po pirmosios dozės per kelias minutes ar valandas po vaisto skyrimo.
    • Virškinimo sistemos dalis: dažnai - pykinimas, viduriavimas, padidėjęs kepenų fermentų aktyvumas (pvz., Alanino aminotransferazė ir aspartato aminotransferazė); kartais - apetito praradimas, vėmimas, pilvo skausmas, virškinimo sutrikimai; retai - viduriavimas, sumaišytas su krauju, kuris labai retais atvejais gali būti žarnyno uždegimo ir net pseudomembraninio kolito požymis (žr. „Specialūs nurodymai“).
    • Metabolizmo dalis: labai retai - gliukozės koncentracijos kraujyje sumažėjimas, kuris yra ypač svarbus pacientams, sergantiems cukriniu diabetu (galimi hipoglikemijos požymiai: padidėjęs apetitas, nervingumas, prakaitavimas, drebulys). Patirtis su kitais chinolonais rodo, kad jie gali sukelti porfirijos paūmėjimą pacientams, kurie jau serga šia liga. Panašus poveikis netaikomas, kai vartojamas vaistas levofloksacinas.
    • Nervų sistemos dalis: kartais - galvos skausmas, galvos svaigimas ir / ar tirpimas, mieguistumas, miego sutrikimai, retai - nerimas, parestezijos rankose, drebulys, psichozinės reakcijos, pavyzdžiui, haliucinacijos ir depresijos, agitacija, traukuliai ir sumišimas; regos ir klausos sutrikimas, sutrikęs skonis ir kvapas, sumažėjęs lytėjimo jautrumas.
    • Kadangi širdies ir kraujagyslių sistema: retai - padidėjęs širdies susitraukimų dažnis, sumažėja kraujospūdis; labai retai - kraujagyslių (šokas) žlugimas; kai kuriais atvejais - intervalo Q-T pailginimas.
    • Raumenų ir kaulų sistemos dalis: retai - sausgyslių pažeidimai (įskaitant tendinitą), sąnarių ir raumenų skausmas, labai retai - sausgyslių plyšimas (pvz., Achilo sausgyslė); šis šalutinis poveikis gali pasireikšti per 48 valandas nuo gydymo pradžios ir gali būti dvišalis (žr. „Specialiosios instrukcijos“), raumenų silpnumas, kuris ypač svarbus pacientams, sergantiems bulbaro sindromu; kai kuriais atvejais - raumenų pažeidimai (rabdomiolizė).
    • Šlapimo sistemos dalis: retai - padidėjęs bilirubino ir kreatinino kiekis serume; labai retai - inkstų funkcijos pablogėjimas iki ūminio inkstų nepakankamumo, intersticinis nefritas.
    • Kraujo formuojančių organų dalis: kartais - eozinofilų skaičiaus padidėjimas, leukocitų skaičiaus sumažėjimas; retai - neutropenija, trombocitopenija, kurią gali lydėti padidėjęs kraujavimas; labai retai - agranulocitozė ir sunkių infekcijų vystymasis (nuolatinis ar pasikartojantis karščiavimas, gerovės blogėjimas); kai kuriais atvejais - hemolizinė anemija; pancitopenija.
    • Kiti: kartais - bendras silpnumas; labai retai - karščiavimas.

    Bet koks gydymas antibiotikais gali sukelti mikrofloros pokyčius, kurie paprastai būna žmonėms. Dėl šios priežasties gali atsirasti padidėjęs antibiotikams atsparių bakterijų ir grybų dauginimas, kuris retais atvejais gali reikalauti papildomo gydymo.

    Kontraindikacijos

    Kontraindikuotinas levofloksacino skyrimas šiais atvejais:

    • Amžius iki 1 metų (akių lašai), iki 18 metų (tabletės ir infuzinis tirpalas);
    • Nėštumas ir žindymas;
    • Padidėjęs jautrumas vaisto komponentams ar kitiems chinolonams.

    Papildomos kontraindikacijos yra:

    • Ankstesnių gydytų chinolonų audinių pakitimai;
    • Epilepsija;
    • Inkstų nepakankamumas, kai kreatinino klirensas yra mažesnis nei 20 ml per minutę (tabletės);
    • Išplėstinis Q-T intervalas (infuzinis tirpalas);
    • Vienalaikis vartojimas su antiaritminiais vaistais, priklausančiais I klasei (chinidinas, prokainamidas) arba III klasei (amiodaronas, sotalolis) (infuzinis tirpalas).

    Vaistą reikia vartoti atsargiai senyviems pacientams (dėl didelės tikimybės, kad kartu bus sumažėjusi inkstų funkcija), taip pat pacientams, kuriems yra gliukozės-6-fosfato dehidrogenazės trūkumas.

    Levofloksacino vartojimas vaikams ir paaugliams negali būti dėl sąnarių kremzlės pažeidimo tikimybės.

    Perdozavimas

    Perdozavus vaistus, greičiausiai pasireiškia nepageidaujamos nervų sistemos reakcijos: traukuliai, traukuliai, galvos svaigimas, sumišimas ir pan. Be to, gali pasireikšti virškinimo trakto sutrikimai, ilgesnis Q-T intervalas, gleivinės erozijos pažeidimai.

    Simptominė terapija. Dializė nėra veiksminga ir nėra specifinio priešnuodžio.

    Levofloksacino analogai, kaina vaistinėse

    Jei reikia, levofloksaciną galima pakeisti analogišku terapiniu poveikiu - tai vaistai:

    Analogų pasirinkimas Svarbu suprasti, kad 500 mg tablečių, kainos ir apžvalgos naudojimo instrukcijos nėra panašaus poveikio vaistams. Svarbu pasikonsultuoti su gydytoju ir nepriklausomai pakeisti vaistą.

    Rusijos vaistinėse kaina: Levofloxacin 500 mg 10 tab. - nuo 153 rublių (Indija) ir nuo 340 rublių 5 vnt. (Rusija). 250 mg tablečių kaina - nuo 118 rublių.

    Laikyti tamsioje, sausoje vietoje, prieinamoje vaikams iki 25 ° C temperatūroje. Tinkamumo laikas - 2 metai.

    Levofloksacinas (levofloksacinas)

    Turinys

    Struktūrinė formulė

    Rusijos vardas

    Lotofloksacino medžiagos lotyniškas pavadinimas

    Cheminis pavadinimas

    (-) - (S) -9-fluor-2,3-dihidro-3-metil-10- (4-metil-1-piperazinil) -7-okso-7H-pirido [1,2,3-de] 1,4-benzoksazin-6-karboksirūgšties hemihidratas

    Bendroji formulė

    Farmakologinė medžiagų grupė Levofloksacinas

    Nosologinė klasifikacija (ICD-10)

    CAS kodas

    Charakteristinės medžiagos Levofloksacinas

    Sintetinis chemoterapinis agentas, fluorintas karboksichinolonas, raceminio junginio - ofloksacino priemaišų neturintis S-enantiomeras. Šviesiai gelsvai balti arba geltoni balti kristaliniai milteliai arba kristalai. Molekulinė masė 370,38. Lengvai tirpsta vandenyje, esant pH 0,6–6,7. Molekulė egzistuoja kaip amfionas, esant pH vertėms, atitinkančioms plonosios žarnos terpę. Jis gali sudaryti stabilius junginius su daugelio metalų jonais. Gebėjimas formuoti chelato junginius in vitro sumažėja tokia tvarka: Al +3> Cu +2> Zn +2> Mg + 2> Ca +2.

    Farmakologija

    Ji turi platų veiksmų spektrą. Slopina bakterijų topoizomerazę IV ir DNR girazę (II tipo topoizomerazę) - fermentus, būtinus bakterinės DNR replikacijai, transkripcijai, remontui ir rekombinacijai. Koncentracijose, kurios yra lygios arba šiek tiek didesnės už slopinančias koncentracijas, ji dažniausiai turi baktericidinį poveikį. In vitro, spontaninių mutacijų sukeliamas atsparumas levofloksacinui retai susidaro (10 −9 −10 −10). Nors kryžminis atsparumas buvo pastebėtas tarp levofloksacino ir kitų fluorochinolonų, kai kurie mikroorganizmai, kurie yra atsparūs kitiems fluorochinolonams, gali būti jautrūs levofloksacinui.

    Nustatyta in vitro ir patvirtinta klinikiniuose tyrimuose, veiksmingumas prieš gramteigiamas bakterijas - Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (meticilino jautrias padermes), Staphylococcus epidermidis (meticilino jautrios padermės), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus. pyogenes; Gram-neigiamų bakterijų - Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus paragripo, Klebsiella pneumoniae, Legionella pneumophila, Moraxella katarinės, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, ir kitų mikroorganizmų - Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae.

    Daugumai (≥90%) šių mikroorganizmų padermių nustatomas levofloksacino in vitro BMD (2 µg / ml arba mažesnis), tačiau klinikinio levofloksacino vartojimo efektyvumas ir saugumas gydant infekcijas, kurias sukelia šie patogenai, nebuvo nustatyta tinkamų ir gerai kontroliuojamų tyrimų metu. bakterijos - Staphylococcus haemolyticus, Streptococcus (C / F grupė), Streptococcus (G grupė), Streptococcus agalactiae, Streptococcus milleri, Streptococcus viridans, Bacillus anthracis; gramų necoco, Yersinia pestis; Gram-teigiami anaerobai - Clostridium perfringens.

    Jis gali būti veiksmingas nuo mikroorganizmų, atsparių aminoglikozidams, makrolidams ir beta laktaminiams antibiotikams (įskaitant peniciliną).

    * Daugeliui vaistų atsparių antimikrobinių padermių (atsparios daugeliui vaistų Streptococcus pneumoniae - MDRSP) yra padermės, atsparios dviem ar daugiau šių antibiotikų: penicilinas (IPC ≥ 2 μg / ml), antrosios kartos cefalosporinai (pvz., Cefuroksimas), makrolidai, tetraciklinų ir trimetoprimo / sulfametoksazolo.

    Levofloksacino veiksmingumas gydant bendruomenėje įgytą bakterinę pneumoniją (7-14 dienų dozavimo režimas) buvo tiriamas dviejuose perspektyviuose daugiacentriuose klinikiniuose tyrimuose. Pirmajame atsitiktinių imčių tyrime, kuriame dalyvavo 590 pacientų, sergančių bendruomenės įgytomis bakterinėmis pneumonijomis, atliktas lyginamasis levofloksacino veiksmingumo tyrimas 500 mg vieną kartą per parą per burną arba iv 7-14 dienų ir cefalosporinų, kurių bendra gydymo trukmė buvo 7–14 dienų, tyrimas; jei įtariama ar patvirtinta netipinio pneumonijos patogeno buvimas, palyginimo grupės pacientai galėtų papildomai gauti eritromiciną arba doksicikliną. Klinikinis poveikis (išgydyti arba pagerinti) 5-7 dieną po gydymo levofloksacinu buvo 95%, palyginti su 83% palyginimo grupėje. Antrajame tyrime, kuriame dalyvavo 264 pacientai, vartoję levofloksaciną 500 mg dozę vieną kartą per parą per burną arba IV - 14 dienų, klinikinis poveikis buvo 93%. Abiejuose tyrimuose levofloksacino veiksmingumas gydant netipinę Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae ir Legionella pneumoniae sukeltą pneumoniją buvo atitinkamai 96, 96 ir 70%. Mikrobiologinio likvidavimo laipsnis abiejuose tyrimuose priklausė nuo patogeno: H.influenzae - 98%, S.pneumoniae - 95%, S.aureus - 88%, M.catarrhalis - 94%, H.parainfluenzae - 95%, K.pneumoniae - 100%.

    Levofloksacinas yra veiksmingas gydant visuomenei sukeltą pneumoniją, kurią sukelia daugelio vaistų atsparūs Streptococcus pneumoniae padermės (MDRSP). Po mikrobiologinio MDRSP izoliatų, išskirtų iš 40 pacientų, paaiškėjo, kad 38 pacientai (95%) pasiekė klinikinį (atsigavimą ar pagerėjimą) ir bakteriologinį poveikį po gydymo levofloksacinu. Bakteriologinio likvidavimo laipsnis buvo skirtas įvairiems patogenams: atsparūs penicilinams - 94,1%, 2-osios kartos cefalosporinams atsparūs kamienai - 96,9%, makrolidams atsparūs padermės - 96,6%, trimetoprimo / sulfametoksazolo atsparūs kamienai - 89,5% tetraciklino atsparių padermių - 100%.

    Levofloksacino veiksmingumas ir saugumas bendruomenėje įgytose bakterinėse pneumonijose (5 dienų dozavimo režimas) buvo vertinamas dvigubai aklu, atsitiktiniu būdu atrinktu, perspektyviu daugiacentriu tyrimu, kuriame dalyvavo 528 ambulatoriniai ir hospitalizuoti suaugusieji pacientai, kuriems kliniškai ir radiologiškai apibrėžta bendruomenė įgijo pneumoniją nuo lengvo iki sunkaus sunkumo, lyginant su levlox. 750 mg (į veną arba per burną kasdien penkias dienas) arba 500 mg dozę (į veną arba per parą kasdien 10 dienų). -ai). Klinikinis poveikis (pagerėjimas ar atsigavimas) buvo 90,9% grupėje, gydomoje 750 mg levofloksacinu, ir 91,1% grupėje, gydomoje levofloksacinu 500 mg doze. 5 dienų dozavimo režimo mikrobiologinis veiksmingumas (bakteriologinio likvidavimo laipsnis), priklausomai nuo patogeno: S. pneumoniae - 95%, Haemophilus influenzae - 100%, Haemophilus rarainfluenzae - 100%, Mycoplasma pneumoniae - 96%, Chlamydophila pneumoniae - 87%.

    Veiksmingumas ir saugumas levofloksacinu ūmaus bakterinio sinusito (5 ir 10-14-dieną dozes,), kurį sukelia Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Streptococcus pneumoniae, gydymo buvo įvertintas atliekant dvigubai koduoto, atsitiktinių prospektyvų daugiacentrio tyrimo, 780 ambulatoriškai, kurie gavo oralinis Levofloxacin vieną kartą per parą, vartojant 750 mg dozę 5 dienas arba 500 mg 10 dienų. Levofloksacino klinikinis poveikis (visiškas arba dalinis ūminio bakterinio sinusito simptomų išsiskyrimas tokiu mastu, kad tolesnis antibiotikų gydymas nebuvo būtinas) pagal mikrobiologinį įvertinimą sudarė 91,4% grupėje, gydomoje 750 mg levofloksacinu ir 88,6% pacientų. grupei, kuri gavo 500 mg levofloksacino.

    Levofloksacino veiksmingumas gydant komplikuotas šlapimo takų infekcijas ir ūminį pyelonefritą (5 dienų dozavimo režimas) buvo vertinamas 1109 pacientams atsitiktinių imčių, dvigubai aklų, daugiacentrių klinikinių tyrimų metu, kai pacientai vartojo 750 mg IV / O dozę arba vieną kartą per parą levofloksaciną. 5 dienas (546 pacientai) arba ciprofloksacino 400 mg i.v. arba 500 mg per parą du kartus per parą 10 dienų (563 pacientai). Levofloksacino veiksmingumas buvo įvertintas po 10–14 dienų, atsižvelgiant į bakteriologinio likvidavimo laipsnį ir, priklausomai nuo sukėlėjo: Escherichia coli - 90%, Klebsiella pneumoniae - 87%, Proteus mirabilis - 100%.

    Levofloksacino veiksmingumas ir saugumas gydant komplikuotas šlapimo takų infekcijas ir ūminį pyelonefritą (10 dienų dozavimo režimas) buvo įvertintas per 10 dienų gydymo levofloksacinu metu 250 mg per parą per parą 285 pacientams, sergantiems nekomplikuotomis šlapimo takų infekcijomis, kurias sukėlė šlapimo takų infekcijos. atsitiktinių imčių, dvigubai aklų, daugiacentrių klinikinių tyrimų metu (lengvas ar vidutinio sunkumo) ir ūminio pyelonefrito (lengvas ar vidutinio sunkumo) t Vania. Mikrobiologinis veiksmingumas, matuojamas mikroorganizmų bakteriologiniu likvidavimu, buvo apie 93%.

    Levofloksacino veiksmingumas infekciniuose odos ir odos struktūrų pažeidimuose buvo tiriamas atvirame atsitiktinių imčių lyginamajame tyrime, kuriame dalyvavo 399 pacientai, kurie vartojo levofloksaciną 750 mg per parą (i.v., tuomet per burną) arba referencinį vaistą (10 ± 4,7) dienų. Chirurginės manipuliacijos sudėtingose ​​infekcijose (mirusių audinių išskyrimas ir drenavimas) prieš pat antibakterinį gydymą (kaip kombinuoto gydymo dalis) buvo atliktos 45% pacientų, gydytų levofloksacinu, ir 44% pacientų palyginimo grupėje. Pacientų, kurie buvo stebimi 2-5 dienas po gydymo vaistais, klinikinis poveikis buvo 116/138 (84,1%) grupėje, gydomoje levofloksacinu, ir 106/132 (80,3%) palyginimo grupėje.

    Levofloksacino veiksmingumas taip pat buvo įrodyta daugiacentriniame atsitiktinių imčių tyrime, skirtame gydyti nosokominę pneumoniją ir daugiacentriu randomizuotu dvigubai aklu tyrimu gydant lėtinę bakterinę prostatitą.

    Klinikinis levofloksacino poveikis 0,5% akių lašų pavidalu atsitiktinių imčių dvigubai akluose daugiacentriuose kontroliuojamuose bakterijų konjunktyvito gydymo tyrimuose buvo 79% gydymo pabaigoje (6–10 dienų). Mikrobiologinio likvidavimo laipsnis siekė 90%.

    Absorbcija. Prarijus greitai ir visiškai absorbuojamas iš virškinimo trakto, absoliutus 500 mg ir 750 mg levofloksacino tablečių biologinis prieinamumas yra 99%. Cmaks Pasiekta po 1–2 valandų Kai vartojama su maistu, šiek tiek pailgėja laikas iki C.maks (1 val.) ir šiek tiek sumažintas Cmaks (14%), todėl levofloksaciną galima vartoti nepriklausomai nuo valgio. Po 500 mg vienkartinės injekcijos sveikiems savanoriams (60 minučių infuzija)maks buvo (6,2 ± 1) µg / ml, 750 mg dozė (infuzija per 90 minučių) - (11,5 ± 4) µg / ml. Levofloksacino farmakokinetika yra linijinė ir nuspėjama vartojant vienkartinę ir kartotinę dozę. Pastovi plazmos koncentracija pasiekiama po 48 valandų, kai dozė yra 500–750 mg vieną kartą per parą. Kartu vartojant sveikiems savanoriams, kurių vertė yra Cmaks sudaro: 500 mg per parą - (5,7 ± 1,4) μg / ml, 750 mg per parą - (8,6 ± 1,9) μg / ml; 500 mg per parą - (6,4 ± 0,8) μg / ml, 750 mg per parą - (12,1 ± 4,1) μg / ml. Levofloksacino koncentracija plazmoje po injekcijos po IV dozės yra panaši į dozę.

    Platinimas Vidutinė Vd po vienkartinių ir pakartotinių 500 ir 750 mg dozių įvedimo sudaro 74–112 l. Jis plačiai paplitęs organizmo audiniuose, gerai prasiskverbia į plaučių audinius (koncentracija plaučiuose yra 2-5 kartus didesnė nei koncentracija plazmoje). In vitro, koncentracijų intervale, atitinkančiame klinikines vertes (1–10 µg / ml), prisijungimas prie plazmos baltymų (daugiausia albumino) yra 24–38% ir nepriklauso nuo levofloksacino koncentracijos.

    Metabolizmas ir išsiskyrimas. Stereochemiškai stabilus plazmoje ir šlapime nesukelia jo enantiomero, D-ofloksacino. Į organizmą praktiškai nėra metabolizuojamas. Iš esmės išsiskiria nepakitusiu šlapimu (apie 87% dozės per 48 valandas), nedideli kiekiai - su išmatomis (mažiau nei 4% per 72 valandas). Mažiau nei 5% nustatomas šlapime metabolitų (desmetilo, azoto oksido) pavidalu, su nedideliu specifiniu farmakologiniu aktyvumu.

    T terminalas1/2 iš plazmos jis yra 6–8 val. po vienkartinių ar pakartotinių injekcijų viduje arba į vidų. Bendras Cl yra 144–226 ml / min., Inkstų Cl yra 96–142 ml / min., Išsiskyrimas atliekamas glomerulų filtracijos ir tubuliarinės sekrecijos būdu. Kartu vartojant cimetidiną arba probenecidą, atitinkamai sumažėja inkstų Cl, atitinkamai 24 ir 35%, o tai rodo, kad levofloksacinas išsiskiria proksimalinių tubulų sekcijomis. Levofloksacino kristalai nebuvo aptikti šviežiai surinktame šlapime.

    Specialios pacientų grupės

    Amžius, lytis, rasė. Levofloksacino farmakokinetika nepriklauso nuo pacientų amžiaus, lyties ir rasės.

    Išgėrus 500 mg geriamųjų sveikų vyrų savanorių T1/2 vidutiniškai 7,5 valandos, palyginti su 6,1 valandos moterims; skirtumai buvo susiję su vyrų ir moterų inkstų funkcijos būklės ypatumais ir neturėjo klinikinės reikšmės.

    Farmakokinetikos požymiai, priklausomai nuo rasės, buvo tiriami 72 subjektų duomenų kovariacijos analize: 48 - baltosios ir 24 - kitos; nesiskyrė jokių skirtumų dėl bendro klirenso ir paskirstymo tūrio.

    Senatvė Levofloksacino farmakokinetika pagyvenusiems pacientams neturi reikšmingų skirtumų, jei atsižvelgiama į individualius kreatinino klirenso skirtumus. Po vienkartinės 500 mg levofloksacino T dozės1/2 sveikiems senyviems pacientams (66–80 metų) buvo 7,6 valandos, palyginti su 6 valandomis jaunesniems pacientams; skirtumai atsiranda dėl inkstų funkcijos kintamumo ir nėra kliniškai reikšmingi. Senyviems pacientams dozės koreguoti nereikia.

    Inkstų nepakankamumas. Pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi (Cl kreatininas 0,1% pacientams, gydomiems levofloksacinu (N = 7537). Dažniausios nepageidaujamos reakcijos (≥ 3%) buvo pykinimas, galvos skausmas, viduriavimas, nemiga, vidurių užkietėjimas ir galvos svaigimas.

    Iš nervų sistemos ir jutimo organų: galvos skausmas (6%), galvos svaigimas (3%), nemiga 1 (4%); 0,1–1% - nerimas, susijaudinimas, sumišimas, depresija, haliucinacijos, košmarai 1, miego sutrikimas 1, anoreksija, neįprastos svajonės 1, drebulys, traukuliai, parestezija, galvos svaigimas, hipertenzija, hiperkinezija, prastas judesių koordinavimas, mieguistumas 1 silpnas

    Iš širdies ir kraujagyslių sistemos ir kraujo pusės: 0,1–1% - anemija, aritmija, širdies plakimas, širdies sustojimas, supraventrikulinė tachikardija, flebitas, kraujavimas iš nosies, trombocitopenija, granulocitopenija.

    Kvėpavimo sistemos dalis: dusulys (1%).

    Virškinimo trakto organų dalis: pykinimas (7%), viduriavimas (5%), vidurių užkietėjimas (3%), pilvo skausmas (2%), dispepsija (2%), vėmimas (2%); 0,1–1% - gastritas, stomatitas, pankreatitas, esophagitis, gastroenteritas, glositas, pseudomembraninis kolitas, nenormalus kepenų funkcijos sutrikimas, padidėjęs kepenų fermentų kiekis, padidėjęs šarminis fosfatazė.

    Iš virškinimo sistemos: 2 vaginitas (1%); 0,1–1%: sutrikusi inkstų funkcija, ūminis inkstų nepakankamumas, lytinių organų kandidozė.

    Skeleto ir raumenų sistemos dalis: 0,1–1% - artralgija, sausgyslė, mialgija, skeleto raumenų skausmas.

    Odai: išbėrimas (2%), niežulys (1%); 0,1–1% - alerginės reakcijos, edema (1%), dilgėlinė.

    Kiti: kandidozė (1%), reakcija į veną (1%), krūtinės skausmas (1%); 0,1–1%: hiperglikemija / hipoglikemija, hiperkalemija.

    Klinikinių tyrimų metu, kai buvo naudojamos kelios dozės, pacientams, gydomiems fluorokvinolonais, įskaitant levofloksaciną, buvo stebimi oftalmologiniai sutrikimai, įskaitant kataraktą ir daugiafunkcinį lęšio opacizavimą. Santykis tarp šių reiškinių ir narkotikų priėmimo nėra nustatytas.

    2 N = 3758 (moterys)

    Neįmanoma patikimai įvertinti šių reiškinių raidos dažnumo ir priežastinio ryšio su narkotikų vartojimu, nes pranešimai buvo gauti spontaniškai iš nenustatyto dydžio gyventojų.

    Iš nervų sistemos ir jutimo organų: individualios encefalopatijos, EEG anomalijos, periferinės neuropatijos (gali būti negrįžtamos), psichozės, paranoijos, individualių pranešimų apie savižudybę ir savižudiškų minčių, uveito, regėjimo sutrikimų (taip pat ir diplopijos, sumažėjusios) regos aštrumas, neryškus matymas, skotoma), klausos praradimas, spengimas ausyse, parosmija, anosmija, skonio praradimas, skonio iškrypimas, disfonija, myasthenia gravis paūmėjimas, smegenų pseudotumoras.

    Nuo širdies ir kraujagyslių sistemos ir kraujo: individualūs pranešimai apie torsade de pointes, QT intervalo pailgėjimas, tachikardija, vazodilatacija, padidėjęs INR, PV pancitopenija, aplastinė anemija, leukopenija, hemolizinė anemija, eozinofilija.

    Virškinimo trakto organų dalis: kepenų nepakankamumas (įskaitant mirtinus atvejus), hepatitas, gelta.

    Dėl raumenų ir kaulų sistemos: sausgyslių plyšimas, raumenų pažeidimas, įskaitant plyšimą, rabdomiolizė.

    Odos dalis: bullousinis bėrimas, Stevens-Johnson sindromas, toksinė epidermio nekrolizė, daugiaformė eritema, šviesos jautrumo / fototoksiškumo reakcijos.

    Alerginės reakcijos: padidėjusio jautrumo reakcijos (kartais mirtinos), įskaitant anafilaksinės / anafilaktoidinės reakcijos, anafilaksinis šokas, angioedema, serumo liga; atskirų pranešimų apie alerginį pneumonitą.

    Kiti: leukocitoklastinis vaskulitas, padidėjęs raumenų fermentų aktyvumas, hipertermija, multiorganizmo nepakankamumas, intersticinis nefritas.

    Naudojant levofloksaciną 0,5% akių lašų, ​​dažniausiai pastebėtas poveikis buvo: 1-3% - trumpalaikis regėjimo sumažėjimas, trumpalaikis deginimas, skausmas ar diskomfortas akyse, svetimkūnio jausmas, karščiavimas, galvos skausmas, faringitas, fotofobija; ®